[发明专利]动点马达蛋白小分子抑制剂在抑制肿瘤细胞增殖中的应用

权利要求书

1.式I或式II结构通式所示化合物在制备抑制肿瘤细胞增殖产品中的应用；

(式I)

(式II)

所述式I和式II结构通式中，R₁和R₂均选自下述基团中的任意一种：C1-C6的烷基、烷烯基、芳基、环烷基和环烷烯基；

R₃为芳基、含有取代基的芳基、五元杂环基或六元杂环基；

X为O、NR₄、S或CHR₅；

Y为O、NR₄、S或CHR₆；

所述X和Y中，所述R₄、R₅、R₆均选自烷基、烷烯基和烷酯基中的任意一种；

Z选自如下基团中的任意一种：

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述式I和式II结构通式中，R₁和R₂均为甲基或苯基；

所述R₃为苯基或

所述X为O、NH、NCH₂CH₂CH₃或S；

所述Y为O或S；所述Z为-COOH。

3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述式I结构通式所示化合物为式III-式VI和式XI所示化合物，

(式III)

(式IV)

(式V)

(式VI)

(式XI)；

所述式II结构通式所示化合物为式VII-式X和式XII所示化合物，

(式VII)

(式VIII)

(式IX)

(式X)

(式XII)。

4.权利要求1-3任一所述的式I或式II结构通式化合物在制备抑制细胞有丝分裂的试剂中的应用。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于：所述抑制细胞有丝分裂是通过干扰马达蛋白介导的功能蛋白运输和/或定位实现的。

6.如权利要求4或5所述的应用，其特征在于：所述马达蛋白介导的功能蛋白是蛋白磷酸酶。

7.权利要求1-3任一所述的式I或式II结构通式化合物在制备抑制马达蛋白驱动的微管滑动的试剂中的应用。

8.权利要求1-3任一所述的式I或式II结构通式化合物在制备马达蛋白活性抑制剂中的应用。

9.权利要求1-3任一所述的式I或式II结构通式化合物在制备肿瘤抑制剂中的应用。

10.如权利要求5-9中任一所述的应用，其特征在于：所述马达蛋白是氨基酸序列如序列表中序列1所示的蛋白。