[发明专利]一种环氧异吲哚酮类衍生物的制备方法无效
申请号: | 201110365006.5 | 申请日: | 2011-11-17 |
公开(公告)号: | CN102516256A | 公开(公告)日: | 2012-06-27 |
发明(设计)人: | 孙铁民;白跃飞;王志强;汪超 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D491/18 | 分类号: | C07D491/18;C07D333/78 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 环氧异 吲哚 酮类 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种环氧异吲哚酮类衍生物的制备方法,其特征在于:将含有共轭二烯结构的五元环化合物I与含有卤丙酰基的化合物II作为反应物,一并溶解在有机溶剂中,在催化剂,碱性与加热条件下进行环合反应取得目标产物III;
其中:R1 、R2 、R3 、R4 、R5 、R6 、R7 和R8选自氢,烷基,环烷基,硝基,卤素,氰基,羟基,卤代烷基,烷氧基,烷氧基烷基,烷硫基,烷硫基烷基,Ar;
A是CH2, S, O, NH;
X是指氟,氯,溴或碘的取代基;
Ar是指选自下列碳环:萘基,苯基,四氢萘基,所述基团分别任选被1,2或3个取代基取代,每一取代基独立的选自卤素,羟基,氨基,硝基,氰基,一或二烷基氨基,烷基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基羧基;
卤代烷基是指具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基或具有3~6个碳原子的环状饱和烃基,其中有一个或多个碳原子被一个或多个卤素原子取代。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的有机溶剂为乙腈,四氢呋喃,乙醚,N,N-二甲基甲酰胺,二甲基亚砜,甲醇,乙醇,氯仿,丙酮以及上述溶剂任意组合而成的混合溶剂。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的碱选自碳酸氢钾,碳酸钾,碳酸钠,碳酸氢钠,三乙胺,氢氧化钠,氢氧化钾,吡啶。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的催化剂选自卤化钾,卤化钠,四正丁卤化铵。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:其反应的温度为-20℃~回流温度。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:其反应的时间为0.5 h~30 h。
7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:其反应条件下所使用的反应原料I和II的摩尔比例为1:1~1:10。
8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:将目标产物III进行萃取,结晶和柱层析纯化。
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