[发明专利]一种药物缓释制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其是一种药物缓释制剂及其制备方法。 

背景技术

在临床上，理想的控释制剂常要求以零级释放速率来释放药物，以达到血药浓度的稳定。关于制备能以零级释放速率释放药物的制剂的技术，已有大量的报道。以骨架片作为药物的载体，便是常用来制备零级释放速率的控释制剂的一个简便方法。 

目前的药物缓释制剂大都采用一种或两种不同性质的高分子化合物作为缓释骨架片的基质，然而其效果并不好。同时，其容易收pH值影响，释放速率不稳定，特别是在高PH值的条件下，其具有溶蚀现象，使其释药表面积减少，从而改变了药物的释放速率。 

发明内容

本发明的发明目的在于：针对上述存在的问题，提供一种药物缓释制剂及其制备方法，本发明采用三种不同类型的高分子化合物作为骨架片的基质材料，改进缓释药剂制备工艺及释放速率上存在的问题。改变这三种高分子化合物的配方比例，可以方便地调节药物的释放速率。 

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案： 

一种药物缓释制剂，包括药理活性组份、高分子化合物、和其它固体药物制剂常用的各种添加剂，所述高分子化合物是由藻酸盐化合物、肠溶性高分子聚合物和亲水性的凝胶高分子聚合物组成的混合物，所述藻酸盐化合物由30-35%wt藻酸钠、10-25%wt藻酸钾、50-55%wt藻酸钙组成，所述肠溶性高分子聚合物是由15-25%wt甲基丙烯酸盐共聚物、5-10%wt乙酸邻苯二甲酸纤维素、45-60%wt邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、20-35%wt乙酸邻苯二甲酸聚乙烯组成。

所述肠溶性高分子聚合物在PH值4.5以下的酸性溶液中不溶解。 

所述亲水性的凝胶高分子聚合物是纤维素的衍生物或聚环氧乙烷；这里所述的纤维素的衍生物是由羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等中的任意一种或几种组成。 

所述的高分子化合物的质量为药物缓释制剂总量的15-20%wt。 

所述固体药物制剂添加剂包括粘合剂、防腐剂、着色剂、填充剂、润滑剂、助流剂等添加剂中的一种或几种。 

所述药物缓释制剂的制备方法，包括如下步骤： 

按配比称取各组分，将药理活性组份、藻酸盐化合物、肠溶性丙烯酸盐高分子聚合物、亲水性的凝胶高分子聚合物及微晶纤维素等固体药物制剂常用的添加剂(除硬脂酸镁)在混合器中混匀；加水、或水和乙醇的混合液在制粒机中进行湿法制粒；干燥后进行研磨；再加入硬脂酸镁(润滑剂)，混匀后再压制成片。

本发明的配方可加入的其余各种添加剂，包括： 

1)如下所列的粘合剂中的一种或几种：聚乙烯基吡洛烷酮、改性淀粉、低粘度的羟丙基甲基纤维素等等。

2)如下所列的填充剂中的一种或几种：微晶纤维素、乳糖、淀粉、硫酸钙等等。 

3)如下所列的润滑剂中的一种或几种：硬脂酸镁或硬脂酸等等。 

4)如下所列的薄膜包衣剂中的一种或几种：羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇类、虫胶等等。 

本发明采用三种不同类型的高分子化合物作为骨架片的基质材料，改进缓释药剂制备工艺及释放速率上存在的问题。本发明中使用的三种不同类型的高分子化合物，由藻酸盐化合物、肠溶性丙烯酸盐的高分子聚合物和亲水性的凝胶高分子聚合物(常常不受PH值的影响)组成。改变这三种高分子化合物的配方比例，可以方便地调节药物的释放速率。 

与前述现有的制剂技术相比，本发明的方法所提供的片剂，其药物的释放模式更稳定、更好，本发明能维持稳定的、与片剂的体积大小无关的药物溶解速率。 

具体实施方式

本说明书中公开的所有特征，或公开的所有方法或过程中的步骤，除了互相排斥的特征和/或步骤以外，均可以以任何方式组合。 

本说明书（包括任何附加权利要求、摘要）中公开的任一特征，除非特别叙述，均可被其他等效或具有类似目的的替代特征加以替换。即，除非特别叙述，每个特征只是一系列等效或类似特征中的一个例子而已。 

实施例1 

一种缓释药物片剂，由药理活性组份、高分子化合物、和其它固体药物制剂常用的各种添加剂组成，能以一定速度在一段时间内缓慢释放有效数量的药理活性组份。该高分子化合物是由藻酸盐化合物、肠溶性高分子聚合物和亲水性的凝胶高分子聚合物组成的混合物。

实施例2