[发明专利]左旋盐酸司他斯汀及其制备方法有效
| 申请号： | 201110372464.1 | 申请日： | 2011-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN102491956A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | 黄庆云;娄美仙;黄庆国;孙立云 | 申请（专利权）人： | 安徽省庆云医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088;A61K31/55;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 冯琼;李玉秋 |
| 地址： | 231131 安徽省合肥*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 及其 制备 方法 | ||
1.式I所示化合物，或其可药用的盐，
式I。
2.权利要求1所述化合物或其可药用的盐作为H1组胺受体拮抗剂的应用。
3.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于，在隔绝或不隔绝空气、碱存在条件下式II所示化合物与式III所述化合物在溶剂中在不高于溶剂回流温度下反应4-6小时，其中式II中X选自Cl、Br、I、酰氧基或磺酰氧基，
式II 式III。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述溶剂选自苯、取代苯、醇、醚、乙腈、卤代烃、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述碱为有机碱、无机碱或碱金属盐。
6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述碱为氨基钠或叔丁醇钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠、甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、氢化钠、氢化锂、氢化钾，碱金属氢氧化物如氢氧化钠、氢氧化钾等，碱金属盐类，如碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠，有机胺类如三乙胺、吡啶、DBU、二异丙基乙胺、四甲基乙二胺。
7.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述反应在催化剂存在条件下进行。
8.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述催化剂为聚乙二醇、季铵盐或冠醚。
9.药物组合物，包含权利要求1所述化合物和药学上可接受的载体。
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