[发明专利]一种吡唑类化合物作为抗结核分枝杆菌抑制剂的应用

权利要求书

1.一种叠氮噻吩类化合物在筛选抗结核分枝杆菌药物化合物中作为抑制剂的应用，其特征在于，该化合物是2-({[1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-4-yl]甲基}氨基)乙醇，其分子式为C₁₃H₁₇N₃O；分子量为231.3，其结构式如下所示；

其步骤如下：

(1)以耻垢分枝杆菌，牛结核分枝杆菌，结核分枝杆菌为参试菌；

(2)液体筛选培养基的制备：在100ml的液体筛选培养基中加入90ml 7H9液体培养基和10ml OADC营养液；

(3)将步骤(1)所述的三种分枝杆菌分别接种于步骤(2)所述的液体筛选培养基中，于37℃培养，其中：耻垢分枝杆菌培养3天，牛结核分枝杆菌和结核分枝杆菌培养21天，至分枝杆菌密度为1×10⁸～2×10⁸或光密度值OD₆₀₀为0.8～1，然后将每一种分枝杆菌菌液稀释并分装到96孔板中，稀释后的终浓度为1～2×10⁴；

(4)将50μg/ml的2-({[1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-4-y1]甲基}氨基)乙醇添加到步骤(3)的培养有分枝杆菌菌液的96孔板中，通过读取OD₆₀₀值并与对照比较，判断分枝杆菌的生长是否受到了抑制；

(5)重复步骤(4)的方法，测定2-({[1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-4-y1]甲基}氨基)乙醇对结核分枝杆菌，牛结核分枝杆菌及耻垢分枝杆菌的最低抑菌浓度(MIC)；

其中

步骤(2)所述的OADC营养液组分及配比如下：5％牛血清白蛋白，0.2％葡萄糖，0.06％油酸甘油酯，140mmol/l NaCl；

步骤(5)所述的2-({[1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-4-y1]甲基}氨基)乙醇对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度为8μg/ml。