[发明专利]高纯度加巴喷丁的制备方法

权利要求书

1.高纯度加巴喷丁的制备方法，其特征是包括以下步骤：

1)、2-氮杂-螺[4，5]-3-癸酮在强酸或者强酸水溶液中加压至0.1～5MPa回流酸解1～ 8小时，然后于冰水浴中搅拌2～4小时；抽滤，分别得加巴喷丁强酸盐和酸解母液；

所述2-氮杂-螺[4，5]-3-癸酮与强酸的摩尔比为1∶1～20；

2)、将所述酸解母液用于套用制备加巴喷丁强酸盐：

在上述步骤所得的酸解母液中补加强酸后，与2-氮杂-螺[4，5]-3-癸酮加压至0.1～ 5MPa回流酸解1～8小时，然后于冰水浴中搅拌2～4小时；抽滤，再次分别得加巴喷丁强 酸盐和酸解母液；

2-氮杂-螺[4，5]-3-癸酮的摩尔量与补加强酸的摩尔量和酸解母液中强酸的摩尔量之 和的比值为1∶1～20；

3)、重复上述步骤2)1～5次，或者一直重复上述步骤2)直至经测定所得的酸解母 液中强酸的质量含量低于18％时，就进入下述步骤4)；

4)、合并上述所有步骤所得的加巴喷丁强酸盐，制备加巴喷丁粗品，依次进行以下步 骤：

A、在加巴喷丁强酸盐中加入纯化水，升温至30～70℃从而使加巴喷丁强酸盐溶解；所 述加巴喷丁强酸盐与水的质量比为1∶0.5～2.5；

B、加入作为脱色剂的活性炭，于30～70℃保温搅拌0.2～1h，从而实现脱色处理；所述 脱色剂与加巴喷丁强酸盐的质量比为1％～8％；

C、抽滤，在所得的滤液中加入有机溶剂，先用碱调pH至中性，然后于冰水浴中搅拌 保温2～4h；

D、对步骤C所得的中和反应所得物进行抽滤，用有机溶剂淋洗滤饼，得到加巴喷丁 粗品；

5)、将加巴喷丁粗品溶于低级醇的水溶液中，经减压蒸除和重结晶，得到加巴喷丁。

2.根据权利要求1所述的高纯度加巴喷丁的制备方法，其特征是：所述强酸为无机 强酸或有机强酸。

3.根据权利要求2所述的高纯度加巴喷丁的制备方法，其特征是：

所述无机强酸为：盐酸、氢溴酸、氢碘酸或硫酸；

所述有机强酸为：三氯乙酸、三氟乙酸、甲磺酸或苯磺酸。

4.根据权利要求3所述的高纯度加巴喷丁的制备方法，其特征是：所述步骤1)和步 骤2)中：2-氮杂-螺[4，5]-3-癸酮与水的摩尔比为1∶0.1～40。

5.根据权利要求3或4所述的高纯度加巴喷丁的制备方法，其特征是：所述步骤4) 的C步骤中：所述调节pH的碱为无机碱或有机碱。

6.根据权利要求5所述的高纯度加巴喷丁的制备方法，其特征是：所述无机碱为氢 氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾；所述有机碱为甲醇钠、甲醇钾、三乙胺或二乙胺。

7.根据权利要求6所述的高纯度加巴喷丁的制备方法，其特征是：所述步骤4)的 C步骤和D步骤中的有机溶剂为酯类有机溶剂或者芳香烃类有机溶剂。

8.根据权利要求7所述的高纯度加巴喷丁的制备方法，其特征是：所述酯类有机溶 剂为甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯或乙酸丁酯等；所述芳香烃类有机溶剂为苯、甲苯或 二甲苯。

9.根据权利要求8所述的高纯度加巴喷丁的制备方法，其特征是：所述步骤5)中的 低级醇为甲醇、乙醇、丙醇和异丙醇中的至少一种。

10.根据权利要求9所述的高纯度加巴喷丁的制备方法，其特征是：所述步骤5)中： 重结晶温度为30～80℃；加巴喷丁粗品与水的质量比为1∶0.1～5，与低级醇的质量比为： 1∶1～20。