[发明专利]盐酸达泊西汀的晶体、无定形物及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸达泊西汀的晶体，其特征在于：其XRPD图谱中，辐射源为CuKα₁，在衍射角度2θ值为6.29、8.84、14.33、15.06、16.28、16.38、16.61、16.89、17.78、18.87、20.62、20.76、21.10、21.82、22.69、23.78、25.30、26.66、27.75、28.46、28.97、29.48、30.19、31.22、31.54、32.11、32.96、33.57、34.91、35.25、35.92、38.88、41.64、44.54处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2；其属于正交晶系，晶胞参数为α＝β＝γ＝90.00°，晶胞体积晶胞内不对称单位数Z＝4。

2.如权利要求1所述的晶体的制备方法，其包含下列步骤：将达泊西汀溶于二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中，滴加氯化氢的二氯甲烷溶液、氯仿溶液或1，2-二氯乙烷溶液，或者直接通入氯化氢气体，至有沉淀析出，过滤，得沉淀，即为所述盐酸达泊西汀的晶体；其中滴加溶液中的溶剂种类与之前溶解达泊西汀的溶剂种类相同。

3.如权利要求2所述的晶体的制备方法，其特征在于：将达泊西汀溶于二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷中时，所述的二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷与达泊西汀的体积质量比为5～20ml/g。

4.如权利要求3所述的晶体的制备方法，其特征在于：所述的二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷与达泊西汀的体积质量比为15ml/g。

5.如权利要求2所述的晶体的制备方法，其特征在于：在滴加氯化氢的二氯甲烷溶液、氯仿溶液或1，2-二氯乙烷溶液，或者直接通入氯化氢气体之前，将达泊西汀溶于二氯甲烷、氯仿或1，2-二氯乙烷后的溶液进行过滤，以滤去不溶的杂质。

6.如权利要求2所述的晶体的制备方法，其特征在于：在所述的沉淀析出之后，还进行降温，再过滤，得沉淀，即为所述的盐酸达泊西汀的晶体。

7.如权利要求6所述的晶体的制备方法，其特征在于：所述的降温为降至0～10℃。

8.如权利要求2或6所述的晶体的制备方法，其特征在于：在将沉淀过滤后，干燥，从而制得晶体的纯品。

9.一种无定形态盐酸达泊西汀，其于XRPD图谱中没有明显的衍射峰，于DSC图谱中没有明显的吸热峰。

10.如权利要求9所述的无定形态盐酸达泊西汀的制备方法，其包含下列步骤：将盐酸达泊西汀溶于甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇和正丁醇中的一种溶剂或两种以上的混合溶剂中，除去不溶物，迅速除去溶剂，干燥，即可。