[发明专利]一种螺旋霉素的口服组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种螺旋霉素的口服组合物，其特征在于：所述口服组合物按总重量计包括下述成分：

30～70％的螺旋霉素或药用的螺旋霉素的活性成分；

10～35％的蜡脂类材料；

10～50％的除蜡脂类材料以外的水不溶性材料。

2.根据权利要求1所述的螺旋霉素的口服组合物，其特征在于：所述的药用的螺旋霉素的活性成分为螺旋霉素的十六元环3-位的基团取代分别是螺旋霉素I(3-OH)、螺旋霉素II(3-o-乙酰基)及螺旋霉素III(3-o-丙酰基)。

3.根据权利要求1所述的螺旋霉素的口服组合物，其特征在于：所述螺旋霉素的含量为35～65％，较佳的为40～60％。

4.根据权利要求1所述的螺旋霉素的口服组合物，其特征在于：所述蜡脂类材料为十六醇、十八醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、单油酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、丙二醇硬脂酸酯、三硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯、月桂酸甘油酯、棕榈酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、棕榈酸硬脂酸酸甘油酯、虫蜡和巴西棕榈蜡的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的螺旋霉素的口服组合物，其特征在于：所述蜡脂类材料的重量百分比含量为15～30％，较佳的为20～25％，更佳的为20～25％。

6.根据权利要求1所述的螺旋霉素的口服组合物，其特征在于：所述水不溶性材料为微晶纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、碳酸钙、聚氯乙烯、丙烯酸和聚乙烯中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的螺旋霉素的口服组合物，其特征在于：所述不溶性材料的重量百分比为20～40％，较佳的为25～35％。

8.根据权利要求1所述的螺旋霉素的口服组合物，其特征在于：所述口服组合物还包括水溶性材料，所述水溶性材料包括羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、聚乙二醇、乳糖、预胶化淀粉、甘露醇、葡萄糖、糖粉、泊洛沙姆、水溶性无机盐的一种或多种。

9.一种根据权利要求1所述的螺旋霉素的口服组合物的制备方法，其特征在于：所述制备方法包含以下四个步骤：

步骤1、混合：将所述螺旋霉素、蜡脂类材料及不溶性材料混合均匀；

步骤2、制粒：以水或羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉溶液为粘合剂，以挤出滚圆法或流化床制粒法或粉末离心造粒法制粒；

步骤3、干燥及热处理：以高于蜡脂类材料熔点的温度加热去除水分并熔融微粒中的蜡脂类材料，使之填充到微粒内部空隙及在表面形成脂质膜；也可先采用低于蜡脂类材料熔点的温度加热去除水分后，再以高于蜡脂类材料熔点的温度加热熔融微粒中的蜡脂类材料，使之填充到微粒内部空隙及在表面形成脂质膜；

步骤4、冷却，筛选粒径0.05～0.3mm之间的微粒，制得螺旋霉素的口服组合物；

其中，粉末离心造粒制备螺旋霉素微粒时，既可先制备仅含微晶纤维素的微粒，再制成含药微粒，也可以将螺旋霉素和其他辅料混合后直接制粒，还可以先将药物和其他水不溶性材料混合后，用热熔融的蜡脂类材料制粒。

10.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于：本发明所述的螺旋霉素口服组合物为颗粒剂、干混悬剂、分散片、口崩片、口溶片或口腔速释片。