[发明专利]一种地西他滨的制备方法有效
申请号: | 201110389414.4 | 申请日: | 2011-11-30 |
公开(公告)号: | CN103130855A | 公开(公告)日: | 2013-06-05 |
发明(设计)人: | 郭猛;邵磊 | 申请(专利权)人: | 连云港润众制药有限公司 |
主分类号: | C07H19/12 | 分类号: | C07H19/12;C07H1/00 |
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地址: | 222069 江苏省连云港市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 种地 制备 方法 | ||
1.一种制备地西他滨的方法,包括:
(1)式V的化合物在醇溶剂和醇钠存在下反应,在体系中形成式VI的沉淀,分离沉淀,得到式VI的化合物;
(2)脱除式VI的化合物的保护基,得到地西他滨;
其中R为乙酰基、苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对硝基苯甲酰基、芴甲氧羰酰基、甲氧基乙酰基;R1、R2其中之一为氢,另一为乙酰基、苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对硝基苯甲酰基、芴甲氧羰酰基、甲氧基乙酰基。
2.权利要求2的方法,其特征在于,R为对甲基苯甲酰基;R1、R2之一为氢,另一为对甲基苯甲酰基。
3.权利要求1或2所述方法,其特征在于,式V化合物与醇钠的摩尔比为1∶0.01~0.2。
4.权利要求3所述方法,其特征在于,式V化合物与醇钠的摩尔比为1∶0.02~0.09。
5.权利要求4所述方法,其特征在于,式V化合物与醇钠的摩尔比为1∶0.03~0.06。
6.权利要求1-5任一项所述方法,其特征在于,醇溶剂为C1~C6的醇类。
7.权利要求6所述方法,其特征在于,醇溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇。
8.权利要求1-7任一项所述方法,其特征在于,醇钠为C1~C6的醇的钠盐。
9.权利要求8所述方法,其特征在于,醇钠为甲醇钠、乙醇钠。
10.权利要求9所述的方法,其特征在于,醇溶剂为甲醇,醇钠为甲醇钠。
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