[发明专利]一种鼻用型胰岛素制剂及制备方法

权利要求书

1.一种胰岛素制剂，它由以下溶解于液相载体中的原料共同组成：

细胞渗透肽    0.02-2纳摩尔/微升液相载体；

胰岛素        0.001-0.5国际单位/微升液相载体；

1)所述的制剂中液相载体为医用无菌水、生理盐水、磷酸缓冲液或人工脑脊液，pH值为6.5-7.5，其配制方法如下：

a)生理盐水：取氯化钠9克，加水至1000毫升；

b)磷酸缓冲液：将0.2摩尔/升的磷酸氢二钠水溶液610毫升与0.2摩尔/升的磷酸二氢钠水溶液390毫升混匀，即成0.2摩尔/升的磷酸缓冲液1000毫升，pH7.0；

c)人工脑脊液：取氯化钠6.279克，氯化钾0.216克，氯化钙0.353克，氯化镁0.488克，碳酸氢钠1.932克，葡萄糖0.6克，磷酸氢二钠0.358克，加水至1000毫升，通入含95％氧与5％二氧化碳混合气体至饱和，pH7.3-7.4；

2)所述的胰岛素为具有生物活性的胰岛素，为天然胰岛素、人工胰岛素、胰岛素前体、胰岛素类似物或胰岛素代谢物；

3)所述的细胞渗透肽是含有12-22个氨基酸的多肽分子，其中精氨酸和赖氨酸是维持细胞渗透功能的重要成分。

2.根据权利要求1所述的一种胰岛素制剂，其特征在于：

细胞渗透肽    0.05-1.0纳摩尔/微升液相载体；

胰岛素        0.005-0.4国际单位/微升液相载体。

3.根据权利要求1所述的一种胰岛素制剂，其特征在于：

细胞渗透肽    0.1-0.6纳摩尔/微升液相载体；

胰岛素        0.015-0.3国际单位/微升液相载体。

4.根据权利要求1所述的一种胰岛素制剂，其特征在于：

细胞渗透肽    0.2-0.4纳摩尔/微升液相载体；

胰岛素        0.03-0.2国际单位/微升液相载体。

5.根据权利要求1所述的一种胰岛素制剂，其特征在于：

细胞渗透肽  0.3纳摩尔/微升液相载体；

胰岛素      0.1国际单位/微升液相载体。

6.权利要求1所述的一种胰岛素制剂，其特征在于：所述的胰岛素制剂中细胞渗透肽的氨基酸序列为：

Arg Trp Phe Lys Ile Gln Met Gln Ile Arg Arg Trp Lys Asn Lys Lys；或

Arg Gln Ile Lys Ile Trp Phe Gln Asn Arg Arg Met Lys Trp Lys Lys。

7.权利要求6所述的一种胰岛素制剂，其特征在于：所述的胰岛素制剂中细胞渗透肽的氨基酸序列调整为：

Ile Arg Arg Trp Lys Asn Lys Lys Arg Trp Phe Lys Ile Gln Met Gln；或

Asn Arg Arg Met Lys Trp Lys Lys Arg Gln Ile Lys Ile Trp Phe Gln；或

Lys Lys Asn Lys Trp Arg Arg Ile Gln Met Gln Ile Lys Phe Trp Arg；或

Lys Lys Trp Lys Met Arg Arg Asn Gln Phe Trp Ile Lys Ile Gln Arg；或

Lys Trp Phe Arg Ile Gln Met Gln Ile Lys Lys Trp Arg Asn Arg Arg；或

Lys Gln Ile Arg Ile Trp Phe Gln Asn Lys Lys Met Arg Trp Arg Arg。