[发明专利]1R,2S-甲氧胺在制备治疗大便失禁和其他相关疾病的药物中的应用

权利要求书

1.一种生产1R，2S甲氧胺的工艺，该工艺包括将三氟醋酸逐滴加入到含有其氨基基团受保护的(S)-氨基-1-(2，5-二甲氧基-苯基)-1-丙酮和二甲基苯基硅烷的溶液中，以及从获得的氨基受保护的(1R，2S)-2-氨基-1-(2，5-二甲氧基-苯基)-1-丙醇上去掉该保护基团。

2.如权利要求25所述的工艺，其中，保护基团是烷氧基羰基或芳氧基羰基。

3.如权利要求26所述的工艺，其中，保护基团是甲氧基羰基。

4.如权利要求25～27中任一项所述的工艺，其中，所述其氨基基团受保护的(S)-氨基-1-(2，5-二甲氧基-苯基)-1-丙酮溶解在氯化烃溶剂中。

5.如权利要求25～28中任一项所述的工艺，其中，所述第一步骤须在冷却状态下进行。

6.如权利要求25～29中任一项所述的工艺，其中，其氨基基团受保护的(S)-氨基-1-(2，5-二甲氧基-苯基)-1-丙酮是通过转变氨基基团受保护的(S)-N-丙氨酸二甲酰胺成为酸性氯化物，并使获得的酸性氯化物原位与1.5当量的正丁锂和1.5当量的溴-2，5二甲氧基苯反应而产生的。

7.如权利要求30所述的工艺，其中，其氨基基团受保护的(S)-N-丙氨酸二甲酰胺是通过L-丙氨酸与甲基氯甲酸酯反应产生的。

8.如权利要求25～31中任一项所述的工艺，其中，获得的1R，2S甲氧胺被转变成其盐。