[发明专利]含有醋酸去氨加压素的口服组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含有醋酸去氨加压素的口服组合物，其特征在于包括：含有醋酸去氨加压素、高分子辅料和表面活性剂的组合物、含有乳糖和纤维素的组合物，稀释剂、增溶剂、渗透促进剂、矫味剂、抗氧剂以及润滑剂。

2.根据权利要求1所述的含有醋酸去氨加压素的口服组合物，其特征在于，由如下含量的原料制备得到：

含有醋酸去氨加压素、高分子辅料和表面活性剂的组合物1-10g，其中醋酸去氨加压素0.01-10mg，高分子辅料0.2-10g，表面活性剂0.01-1g；

含有乳糖和纤维素的组合物20-100g，其中乳糖10-50g、纤维素10-50g，其中乳糖选自α乳糖、β乳糖、无定型乳糖；纤维素选自粒径2-50μm的羟甲基丙基纤维素、微晶纤维素；

稀释剂0.1-50g，其中稀释剂选自玉米淀粉、马铃薯淀粉、红薯淀粉，小麦淀粉、大米淀粉；

增溶剂0.1-50g，其中增溶剂选自多乙氧基醚、聚氧乙基化乙二醇乙醚、聚氧乙基化烷基酚、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯硬脂酸酯、甘油酯、脱水山梨醇酯和甘油蔗糖酯；

渗透促进剂0.1-5g，其中渗透促进剂选自冰片、薄荷脑、樟脑、月桂醇和肉豆蔻酸异丙酯；

矫味剂0.01-5g，其中矫味剂选自香草提取物、蜂蜜提取物、苹果提取物、柠檬提取物、橙提取物、柚提取物、樱桃提取物、木梅提取物；

抗氧剂0.1-3g，其中抗氧剂选自维生素C、维生素E、儿茶酚、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、抗坏血酸棕榈酸酯、丁基羟基茴香醚、丁基羟基甲苯、硫代甘油、抗坏血酸钠、甲醛合次硫酸氢钠、偏亚硫酸钠、BHT、BHA、五子酸丙酯、乙二胺四乙酸二钠、二乙烯三胺五乙酸；以及

润滑剂1-3g，其中润滑剂选自：硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、棕榈油硬脂酰甘油酯和硬脂酰醇富马酸钠以及它们的混合物。

3.根据权利要求2所述的含有醋酸去氨加压素的口服组合物，其特征在于含有α乳糖和纤维素的组合物的制备方法是：10-50g α乳糖，加50-300g水，在90℃下搅拌溶解，降温到40℃，过滤，在滤液中加入10-50g纤维素，搅拌，在20℃结晶，抽滤脱除母液后，用0-5℃的蒸馏水洗涤，真空干燥，粉碎。

4.根据权利要求3所述的含有醋酸去氨加压素的口服组合物，其特征在于制备方法为：将含有醋酸去氨加压素、高分子辅料和表面活性剂的组合物制成缓释微球颗粒；然后与含有乳糖和纤维素的复合物、增溶剂、渗透促进剂、矫味剂、抗氧剂、润滑剂混合，制成片剂。

5.根据权利要求3所述的含有醋酸去氨加压素的口服组合物，其特征在于制备方法为：将含有醋酸去氨加压素、高分子辅料和表面活性剂的组合物，与含有乳糖、纤维素的复合物，增溶剂、渗透促进剂、矫味剂、抗氧剂、润滑剂混合，直接压片，制成片剂。