[发明专利]一种光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺

权利要求书

1.一种光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺，其特征是：采用一种构型的酒石酸或酒石酸衍生物形成的金属络合物对其进行拆分，拆分剂：拆分底物：二价金属化合物按照摩尔比0.5～2.0：1：1～2的比例混合在溶剂中，于－40～100℃下剧烈搅拌，析出配合物，对该配合物用酸进行解离，得到一种构型的具有一定光学活性的α-羟基酸或其衍生物粗品，经重结晶或与胺成盐再用酸进行解离，得到光学纯度大于98%ee的α-羟基酸或其衍生物。

2.根据权利要求1所述的光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺，其特征是：选用另外一种构型的手性拆分剂可以拆分母液中回收的α-羟基酸或其衍生物得到相反构型的α-羟基酸或其衍生物。

3.根据权利要求1所述的光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺，其特征是：所述配合物的解离过程为：将配合物碾碎，分次加入10%HCl中，剧烈搅拌，使配合物充分解离，拆分剂析出，过滤，母液用乙酸乙酯提取；重结晶过程中，较高光学活性的α-羟基酸或其衍生物留在母液中，杂质和消旋体α-羟基酸或其衍生物则优先在重结晶过程中析出。

4.根据权利要求1所述的光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺，其特征是：所述的α-羟基酸及其衍生物的化学式为R₁-CH(OR₂)COOR₃，其中，R₁为C₁～C₁₅的烷基、环烷基或苯基及其取代物；R₂为H或C₁～C₂₀的烃基；R₃为H或C₁～C₂₀的烃基。

5.根据权利要求4所述的光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺，其特征是：α-羟基酸及其衍生物的分子式为：                                               其中，R₄、R₅、R₆、R₇、R₈为H、C₁～C₁₅烷基、C₁～C₁₅烷氧基、苯基及多取代苯基、卤素、羟基、硝基、亚硝基、氨基、胺基、酰基、酰胺基、磺酸基、萘系取代基或杂环类取代基；n＝0～10。

6.根据权利要求1所述的光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺，其特征是：所述的拆分剂为任一构型的光学纯的酒石酸及其衍生物，其分子式为：，其中，R=H、C₁～C₂₀的烃基或酰基；二价金属化合物为：钙盐、锌盐、铜盐、镁盐、锰盐、铁盐或镉盐；拆分过程所用的溶剂为：水、酯类、醇类、酮类、醚类、苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、1，2－二氯乙烷、乙腈、二甲基亚砜或N，N－二甲基甲酰胺中的一种或其中以上两种或两种以上的混合溶剂；重结晶溶剂为：苯及取代苯系列、烷烃－酯、环烷烃－酯、烷烃－丙酮、环烷烃－丙酮。

7.根据权利要求1所述的光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺，其特征是：所述的拆分剂的回收步骤：将所述解离后析出的拆分剂过滤，再在滤饼中加入甲苯，剧烈搅拌，过滤，滤饼用甲苯洗涤得到拆分剂纯品，可用于循环使用。

8.根据权利要求1所述的光学纯α-羟基酸及其衍生物的制备工艺，其特征是：所述的二价金属化合物的回收步骤：将所得酸性残液用NaOH调节PH值至有大量氢氧化物沉淀析出，静置过滤，滤饼用相应的酸溶液搅拌溶解，蒸除部分溶剂后冷却静置，相应的金属酸盐析出，过滤后得到的产品可用于循环使用。