[发明专利]一种富马酸酮替芬缓释胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种富马酸酮替芬的缓释胶囊，其特征在于，由缓释微丸和空心胶囊两部分组成，按重量计，所述缓释微丸由75％～97％的含药丸芯、3％～25％的缓释层组成，其中，含药丸芯包括1％～5％的富马酸酮替芬以及90％～98％的赋型剂或空白丸芯、1％～5％的粘合剂。

2.根据权利要求1所述的富马酸酮替芬的缓释胶囊，其特征在于，所述赋型剂为乳糖、淀粉、微晶纤维素、糊精、蔗糖中的一种或两种以上的混合物，空白丸芯为微晶纤维素丸芯或淀粉丸芯，所占含药丸芯的重量百分比为90％～98％；粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素中的一种或两种以上的混合物的水溶液，所占含药丸芯的重量百分比为1％～5％。

3.根据权利要求1所述的富马酸酮替芬的缓释胶囊，其特征在于，缓释层由包衣材料、添加附加剂制成，所述附加剂包括抗粘剂、增塑剂、致孔剂。

4.根据权利要求3所述的含有富马酸酮替芬的缓释胶囊，其特征在于，所述抗粘剂的用量为占缓释层的总重量的15％～80％。

5.根据权利要求3所述的富马酸酮替芬的缓释胶囊，其特征在于，包衣材料为甲基丙烯酸树脂聚合物或乙基纤维素，包衣材料在缓释微丸中的重量百分比为3％～25％，致孔剂的用量为占缓释层总重量的3％～30％，增塑剂的用量为占缓释层总重量的10％～30％。

6.根据权利要求3所述的富马酸酮替芬的缓释胶囊，其特征在于，所述甲基丙烯酸树脂聚合物为Eudragit NE30D、Eudragit RS30D、Eudragit RL30D、Eudragit RS、Eudragit RL中的一种或两种以上的混合物，所述乙基纤维素为Surelease或Aquacoat。

7.根据权利要求3所述的富马酸酮替芬的缓释胶囊，其特征在于，所述抗粘剂为滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁中的一种或两种以上的混合物；所述增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、柠檬酸三乙酯、甘油中的一种或两种以上的混合物；所述致孔剂为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇类、羟丙基甲基纤维素中的一种或两种以上的混合物。

8.根据权利要求1所述的富马酸酮替芬的缓释胶囊，其特征在于，所述的含药丸芯采用挤出-滚圆法或上药法制备。

9.一种富马酸酮替芬的缓释胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)含药丸芯的制备：

挤出-滚圆法：将富马酸酮替芬和赋型剂混合均匀，加入粘合剂的水溶液制成软材，采用挤出-滚圆法制成20～40目的含药丸芯，干燥；

或流化床上药法：将富马酸酮替芬溶于粘合剂的水溶液中，采用流化床将溶液喷于20～40目的空白丸芯，干燥。

2)包缓释衣层：将含药丸芯置于流化床中，包缓释衣层，制得缓释微丸。

3)熟化：将缓释微丸置于烘箱中30℃～50℃熟化8～24小时。

4)制成胶囊：将熟化后的缓释微丸灌入空心胶囊中。

10.根据权利要求9所述的富马酸酮替芬的缓释胶囊的制备方法，其特征在于，包缓释层增重为3％～25％，包缓释衣层过程中的，流化床的进风量20HZ～30HZ，进风温度为25℃～45℃，雾化压力为1.0bar，喷液速度为2g/min～4g/min。