[发明专利]喹唑啉衍生物及其作为细胞凋亡抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201110410902.9 申请日: 2011-12-12
公开(公告)号: CN102532110A 公开(公告)日: 2012-07-04
发明(设计)人: 刘磊;许晓椿;李笑宇 申请(专利权)人: 刘磊;许晓椿;李笑宇
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;A61K31/517;A61P7/00;A61P9/10
代理公司: 北京市惠诚律师事务所 11353 代理人: 雷志刚;潘士霖
地址: 214092 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 喹唑啉 衍生物 及其 作为 细胞 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.式I化合物,

或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯、前药,其中

R1a和R1b  各自独立地选自H、NH2、OH、C1-6烷基-、C1-6烷氧基-C1-6烷基-、C2-6烯基-、C2-6炔基-、C1-6烷氧基-、C1-6烷基酰基-、芳基酰基-、C6-10芳基-、C5-6环烷基,或者R1a和R1b与它们连接的氮原子一起形成5-或6-元环,其中所述烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代:羟基、卤素;

R2和R3各自独立地选自H、卤素、C1-6烷基-、卤代C1-6烷基-、C2-6烯基-、C2-6炔基-、CN、NO2、NH2、OH、C1-6烷氧基-、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-、C1-6烷酰基氧基-、C1-6烷酰基氨基-、芳酰基氨基-、饱和或不饱和的5-或6-元碳环或杂环基、C1-6烷基酰基-,或者R2和R3与它们连接的环原子一起形成5-或6-元碳环或杂环;

R4和R5各自独立地选自H、卤素、CN、NO2、NH2、OH、C1-6烷基-、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-、C1-6烷酰基氧基-、卤代C1-6烷基-、C2-6烯基-、C2-6炔基-、C1-6烷氧基-、C1-6烷酰基氨基-、芳酰基氨基-、饱和或不饱和的5-或6-元碳环或杂环基、饱和或不饱和的5-或6-元碳环或杂环基氧基-、C1-6烷基酰基。

2.根据权利要求1的化合物,其中R1a和R1b各自独立地选自H、NH2、OH、C1-6烷基-、C1-4烷氧基-C1-4烷基-、C2-4烯基-、C2-4炔基-、C1-4烷氧基-、C1-4烷基酰基-、苯基酰基-、苯基-、C5-6环烷基,或者R1a和R1b与它们连接的氮原子一起形成5-或6-元环,其中所述烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代:羟基、卤素。

3.根据权利要求1的化合物,其中R2和R3各自独立地选自H、卤素、C1-6烷基-、卤代C1-6烷基-、C1-6烷氧基-、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-、C1-6烷酰基氧基-、C1-6烷酰基氨基-、芳酰基氨基-、饱和或不饱和的5-或6-元碳环或杂环基,或者R2和R3与它们连接的环原子一起形成5-或6-元碳环或杂环。

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