[发明专利]一种具有Y型结构的三核铂配合物及其对人胃腺癌细胞的靶向性无效
申请号: | 201110417134.X | 申请日: | 2011-12-12 |
公开(公告)号: | CN102516315A | 公开(公告)日: | 2012-06-27 |
发明(设计)人: | 毛宗万;郑小辉;钟毅芳;黄华珍;计亮年 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈卫 |
地址: | 510275 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 结构 三核铂 配合 及其 胃腺 癌细胞 靶向 | ||
1.一种具有Y型结构的三核铂配合物,其特征在于结构通式如下:
其中X表示C或N。
2.根据权利要求1所述的具有Y型结构的三核铂配合物的合成方法,其特征在于利用超分子自组装将辅基配体与桥联配体组装成三核结构,得到具有优异抗人胃腺癌活性的有机杂化三核铂配合物;所述辅基配体是氯离子被硝酸根取代的单齿铂配体;所述桥联配体的结构式为:
其中X表示C或N。
3.根据权利要求1所述的具有Y型结构的三核铂配合物的合成方法,其特征在于反应通式为:
反应式中,式1表示氯离子被硝酸根取代的单齿铂配体的结构式,式2表示桥联配体的结构通式,式3表示最终产物三核铂配合物的结构通式;其中式2和式3中的X表示C或N。
4.根据权利要求2或3所述的具有Y型结构的三核铂配合物的合成方法,其特征在于反应步骤如下:
(1)单齿铂配体脱氯:将单齿铂配体溶于水中再加入等摩尔的硝酸银,在氮气保护下避光反应,低温离心,弃去沉淀,保留清夜。
(2)Y型结构三核铂配合物:往上述脱氯后的清夜中加入桥联配体进行反应;整个反应在氮气的保护下,于80-100度避光反应2-3天。
5.根据权利要求4所述的具有Y型结构的三核铂配合物的合成方法,其特征在于所述单齿铂配体脱氯的避光反应时间为24小时。
6.根据权利要求4所述的具有Y型结构的三核铂配合物的合成方法,其特征在于所述的低温离心的温度为3-6摄氏度。
7.根据权利要求4所述的具有Y型结构的三核铂配合物的合成方法,其特征在于所述步骤(2)中加入的桥联配体与已脱氯的单齿铂配体的摩尔比为0.28∶1~0.3∶1。
8.根据权利要求4所述的具有Y型结构的三核铂配合物的合成方法,其特征在于步骤(2)所述反应完毕后,加入无水乙醇洗涤2-5次,离心得到固体物质,即所述具有Y型结构的三核铂配合物。
9.权利要求1所述的具有Y型结构的三核铂配合物在制备抗人胃腺癌药物中的应用。
10.根据权利要求10所述的应用,其特征在于所述的抗癌药物为抗人胃腺癌药物。
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