[发明专利]一种三维药物缓释支架透皮给药制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种静电纺丝三维药物缓释支架构成的透皮给药制剂，包括渗透有药物的三维药物缓释支架和透皮给药贴片，所述渗透有药物的三维药物缓释支架由静电纺丝加工成的纤维丝构成；所述纤维丝的直径为0.5～3μm，所述透皮给药贴片包括粘附层和与其相适配的背衬层，所述三维药物缓释支架设于粘附层与背衬层之间，所述粘附层与背衬层之间还设有围绕所述三维药物缓释支架以防止药物扩散的闭合层。

2.根据权利要求1所述的透皮给药制剂，其特征在于，所述渗透有药物的三维药物缓释支架上设有均匀分布的微孔，所述微孔的直径为1.5～3μm。

3.根据权利要求1或2所述的透皮给药制剂，其特征在于，所述纤维丝为聚乳酸纤维丝、聚己丙酰胺纤维丝或聚壳聚糖纤维丝，优选地，所述纤维丝为聚乳酸纤维丝，更为优选地，所述聚乳酸纤维丝由重量百分比含量为5-9％的聚乳酸溶液制成。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的透皮给药制剂，其特征在于，所述三维药物缓释支架与粘附层之间还设有一层闭合底盘，优选地，所述闭合底盘由液体不可渗透的材料制成，更优选地，所述液体不可渗透的材料为乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚氯乙烯或聚乙烯。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的透皮给药制剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：三维药物缓释支架的制备；

步骤2：将步骤1制得的三维药物缓释支架在药物中浸泡，制得渗透有药物的三维药物缓释支架；

步骤3：将步骤2制得的渗透有药物的三维药物缓释支架置于透皮给药贴片粘附层上的闭合层内，并将其包覆在透皮给药贴片的背衬层内，即得。

6.根据权利要求5所述的透皮给药制剂的制备方法，其特征在于，所述渗透有药物的三维药物缓释支架由静电纺丝加工成的纤维丝构成，所述纤维丝的直径为0.5～3μm；优选地，所述三维药物缓释支架上设有均匀分布的微孔，所述微孔的直径为1.5～3μm；优选地，所述纤维丝为聚乳酸纤维丝、聚己丙酰胺纤维丝或聚壳聚糖纤维丝，更为优选地，所述纤维丝为聚乳酸纤维丝。

7.根据权利要求5或6所述的透皮给药制剂的制备方法，其特征在于，在步骤1中，所述三维药物缓释支架的制备具体包括以下步骤：

步骤1.1：重量百分比含量为5-9％的聚乳酸溶液的制备；

步骤1.2：将步骤1.1制得的聚乳酸溶液加入注射器中，应用静电纺丝设备制得三维缓释支架；

步骤1.3：将药物渗透于步骤1.2制得的三维缓释支架中，制得三维药物缓释支架。

8.根据权利要求7所述的透皮给药制剂的制备方法，其特征在于，在步骤1.1中，所述重量百分比含量为5-9％的聚乳酸溶液的制备包括以下步骤：

步骤1.1.1：将重量份数为65～123份的聚乳酸溶于重量份数为1050～1060份的二氯甲烷溶液中，于转速为480～600r/min，搅拌30～50分钟，得到澄清溶液；

步骤1.1.2：再将重量份数为180～190份的NN-二甲基甲酰胺按逐滴滴加至聚乳酸溶液中，搅拌12～15小时，转速400～700r/min，即得。

9.根据权利要求8所述的透皮给药制剂的制备方法，其特征在于，在步骤1.2中，所述三维缓释支架的制备具体包括以下步骤：

步骤1.2.1：用注射器吸取2～5mL聚乳酸溶液，放置于微流泵；

步骤1.2.2：保持喷头与接收板之间距离为13～20cm；

步骤1.2.3：打开微流泵，调节流速为3～4mL/h，并在喷头和接收板之间施加电压12～15Kv，得到均匀的聚乳酸纤维丝；

步骤1.2.4：于接收板上收集静电纺丝加工成的聚乳酸纤维丝3～8mL。

10.根据权利要求5至9中任一项所述的透皮给药制剂的制备方法，其特征在于，所述三维药物缓释支架与粘附层之间还设有一层闭合底盘。

11.根据权利要求1至4中任一项或权利要求5至10中任一项所述的方法制得的所述的透皮给药制剂在制备用于透皮给药或药物缓释的药物组合中的应用。