[发明专利]ZD-4054的合成方法

权利要求书

1.一种ZD-4054的合成方法，其步骤如下：

(1)以如式I所示的3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-胺为原料，经二碳酸二叔丁酯(Boc酸酐)保护得到如式II所示的叔丁基3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基氨基甲酸酯；

(2)叔丁基3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基氨基甲酸酯与叔丁基-2-氯吡啶-3-磺酰氯经碱处理反应得到如式III所示的叔丁基-2-氯吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯；

(3)叔丁基-2-氯吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯与4-(1，3，4-噁二唑-2-基)苯硼酸缩合得到如式IV所示的叔丁基-2-(4-(1，3，4-噁二唑-2-基)苯基)吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯；

(4)叔丁基-2-(4-(1，3，4-噁二唑-2-基)苯基)吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯脱保护得到如式V所示的ZD-4054。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤(2)中所用的碱是氢化钠，5叔丁基3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基氨基甲酸酯与氢化钠的摩尔比为1∶1～2，反应温度为0-60℃。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤(3)中所用催化剂为四三苯基磷钯，叔丁基-2-氯吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯与催化剂的质量比为1∶0.05～0.3，所用溶剂为乙二醇二甲醚或二氧六环，反应温度为0-100℃。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤4中所用的酸为盐酸。