[发明专利]2-酰基氨基-3-联苯基丙酸的制备及拆分方法无效
| 申请号： | 201110425581.X | 申请日： | 2010-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN102531944A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 朱国良;杨利军;林迎;应杰 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司;诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07C233/47 | 分类号： | C07C233/47;C07C233/87;C07C231/12;C07C231/18;C07C231/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 联苯 丙酸 制备 拆分 方法 | ||
1.一种制备式(III)化合物或其盐的方法：
其中：
R1为C1-7烷基，如甲基或乙基；或取代或未取代C6-10芳基，如苯基或对氯苯基；
包括使式(IV)化合物或其盐在脱羧反应条件下反应而提供式(III)化合物：
其中R1如对式(III)化合物所定义。
2.根据权利要求1的方法，其中所述脱羧反应条件通过在80-250℃下加热而实现。
3.一种制备式(II)的手性化合物的方法：
其中：
R1为C1-7烷基，如甲基或乙基；或取代或未取代C6-10芳基，如苯基或对氯苯基；
R2为C1-7烷基，如甲基；或R3R4NC(＝O)-或R5OC(＝O)-，其中R3和R4独立地选自氢或C1-7烷基；和R5为C1-7烷基；
R6为C6-10芳基，如苯基，和
“＊”指具有绝对立体化学(R)或(S)的手性中心，
包括使式(III)化合物或其盐：
其中R1如对式(II)化合物所定义，
与式(V)的手性胺反应并经由结晶拆分所得非对映异构体混合物而提供式(II)化合物：
其中R2和R6如对式(II)化合物所定义，和
“＊”指具有绝对立体化学(R)或(S)的手性中心。
4.根据权利要求3的方法，其中所述式(V)的手性胺具有式(Va)或具有式(Vb)：
其中R2和R6如权利要求3所定义。
5.根据权利要求3的方法，其中所述式(II)的手性化合物具有下式：
其中R1、R2和R6如权利要求3所定义。
6.根据权利要求3的方法，其中所述式(II)的手性化合物具有式(IIa)：
其中R1、R2和R6如权利要求3所定义；且
所述式(V)的手性胺具有式(Va)：
其中R1、R2和R6如权利要求3所定义。
7.根据权利要求3的方法，其中所述式(II)的手性化合物具有式(IIb)：
其中R1、R2和R6如权利要求3所定义；且
所述式(V)的手性胺具有式(Vb)：
其中R2和R6如权利要求3所定义。
8.一种制备式(I)化合物或其盐的方法：
其中：
R1为C1-7烷基，如甲基或乙基；或取代或未取代C6-10芳基，如苯基或对氯苯基；和
“＊”指具有绝对立体化学(R)或(S)的手性中心，
包括用酸性试剂处理式(II)化合物而提供式(I)化合物：
其中：
R1为C1-7烷基，如甲基或乙基；或取代或未取代C6-10芳基，如苯基或对氯苯基；
R2为C1-7烷基，如甲基；或R3R4NC(＝O)-或R5OC(＝O)-，其中R3和R4独立地选自氢或C1-7烷基；和R5为C1-7烷基；
R6为C6-10芳基，如苯基，和
“＊”指具有绝对立体化学(R)或(S)的手性中心。
9.根据权利要求8的方法，其中所述酸性试剂为无机酸或有机酸，如盐酸、硫酸、磷酸、草酸、柠檬酸、甲酸或乙酸。
10.根据权利要求8或9的方法，其中所述式(I)的手性化合物具有式(Ia)：
其中R1如权利要求8所定义；且
所述式(II)的手性化合物具有式(IIa)：
其中R1、R2和R6如权利要求8所定义。
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