[发明专利]2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物的制备和用途有效
申请号: | 201110427237.4 | 申请日: | 2011-12-19 |
公开(公告)号: | CN103159748A | 公开(公告)日: | 2013-06-19 |
发明(设计)人: | 陈悦;饶子和;杨诚;白翠改;张伟;潘成文;孟凡菲;王颂 | 申请(专利权)人: | 天津市国际生物医药联合研究院 |
主分类号: | C07D405/10 | 分类号: | C07D405/10;C07D405/14;A61K31/4192;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 北京德恒律师事务所 11306 | 代理人: | 陆鑫;房岭梅 |
地址: | 300457 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三氮唑 苯胺 化合物 制备 用途 | ||
1.2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物,具有通式(I):
Het选自呋喃环,吡咯环,噻唑环,苯环,三氮唑环和噻吩环;
R1选自下列结构单元
其中R4,R5单独为H,F,Cl,Br,I,CH3,OCH3,NO2,NH2,SO2NH2,CF3或OCF3;
R6选自:
(1)氢,C1-6烷基和C3-7环烷基,所述的烷基或环烷基是未取代的或被一至三个卤素取代;
(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3;
(3)芳基或杂芳基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3;
R2可以选自下列结构单元:
其中m,n,o单独为1,2或3的整数,Y独立选自CO,CO2,S,SO,SO2,NHCO,NHSO2或Y为化学键;
R9选自:
(1)氢原子,C1-6链状或C3-7环状烷基,所述的烷基是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,O,N,S,SO,SO2或CN;
(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3;
(3)芳基或杂芳基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3。
2.根据权利要求1所述的2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物,其中R1选自:3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基,R2选自2-(甲基砜基)乙氨基。
3.根据权利要求1所述的2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物,其中R1选自:3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基,R2选自4-(呋喃-2-基甲基)哌嗪-1-基)甲基
4.根据权利要求1所述的2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物,其中R1选自:2-(3-氟苄基)-2H-吲唑-5-基,R2选自2-(甲基砜基)乙氨基。
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