[发明专利]亚磺酰胺类化合物的制备及其应用有效
申请号: | 201110428340.0 | 申请日: | 2011-12-19 |
公开(公告)号: | CN103159652A | 公开(公告)日: | 2013-06-19 |
发明(设计)人: | 陈悦;饶子和;杨诚;白翠改;金秉德;戴东方;张伟;王颂 | 申请(专利权)人: | 天津市国际生物医药联合研究院 |
主分类号: | C07C313/06 | 分类号: | C07C313/06;C07D295/26;A61K31/145;A61K31/5375;A61P35/00 |
代理公司: | 北京德恒律师事务所 11306 | 代理人: | 陆鑫;房岭梅 |
地址: | 300457 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 亚磺酰胺类 化合物 制备 及其 应用 | ||
1.亚磺酰胺类化合物,具有通式(I):
其中,R选自C1-C4直链或者支链烷烃,三氟烷基,环己基,邻甲苯基,3-吡啶基,2-吡啶基乙烷基,
n=0,1,2或3。
2.根据权利要求1所述的亚磺酰胺类化合物,其中R选自叔丁基、n=0。
3.制备权利要求1所述的亚磺酰胺类化合物的方法,包括下列步骤:
步骤a:使式(II)化合物
在0℃下在非质子溶剂中与缩合剂发生羧基活化反应后并与式(III)化合物
在碱性条件下发生缩合反应生成式(I)化合物,
其中,n=0,1,2或3;式(III)中R选自C1-C6直链或者支链烷烃,三氟烷基,环己基,邻甲苯基,3-吡啶基,2-吡啶基乙烷基,
4.制备权利要求2所述的亚磺酰胺类化合物的方法,包括:
步骤a:使式(II)化合物
在0℃下在非质子溶剂中与缩合剂发生羧基活化反应后并与式(III)化合物
在碱性条件下发生缩合反应生成式(I)化合物,其中R选自叔丁基、n=0。
5.权利要求1所述的亚磺酰胺类化合物在制备预防或者治疗乳腺癌的药物中的应用。
6.一种药物组合物,该药物组合物包含至少一种作为活性成分的根据权利要求1所述的亚磺酰胺类化合物。
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