[发明专利]一种利奈唑胺的制备方法有效
| 申请号： | 201110431242.2 | 申请日： | 2011-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN102516191A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 李宏武;李晓东;谢文博;张莉;王龙兴 | 申请（专利权）人： | 吉林省博大伟业制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 | 代理人： | 陈宏伟 |
| 地址： | 130000 吉林省长*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利奈唑胺 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1. 一种利奈唑胺的制备方法
包括以下步骤：
(a)、式中硝基在钯碳催化作用下与甲酸铵反应，将其转变成氨基；
(b)、将式中羟与氨基分别转变为乙酰酯与乙酰胺
(c)、式与式在氢化钠作用下拼合生成式
(d)、在酸醇溶液中将式中的乙酰酯基脱除转变为游离羟基
(e)、式在羰基二咪唑作用下环合制备出目标物利奈唑胺
。
2. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(c)选用的脱氢剂为氢化钠，式与式摩尔投料比为0.95-1.05，反应溶剂为甲苯，反应温度为80-130℃，此步产物不经精制过程直接进行下步反应。
3. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤 (d)选用醇类作为脱保护溶剂兼试剂，R1为甲基、乙基、异丙基、丁基、异丁基或其混合物；醇液中氯化氢浓度为1-6摩尔/升，反应温度为10-40℃。
4. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(e)选用二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷或其混合物作为溶剂，选用羰基二咪唑作用羰基供基，反应温度为10-50℃。
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