[发明专利]一种呫吨酮类衍生物及其用途有效
申请号: | 201110434209.5 | 申请日: | 2011-12-22 |
公开(公告)号: | CN102584774A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 甘昌胜;潘见;周琳;汪昊曙 | 申请(专利权)人: | 合肥工业大学 |
主分类号: | C07D311/86 | 分类号: | C07D311/86;A61K31/352;A61P25/28;A61K51/00;A61K101/02 |
代理公司: | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人: | 何梅生 |
地址: | 230009 *** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 酮类 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种呫吨酮类衍生物,其特征在于其结构由以下通式(1)表示的化合物:
其中,
R1、R3独立表示氢、卤素、-OH、-NH2、-NHRa、-NRaRb、-COOH、-COORa、-OC1-C12烷基、-CF3、-苯基、-取代苯基、-CH=CH-苯基、-CH=CH-取代苯基、-CH=C(CN)2、-O(CH2)nNRaRb、-O(CH2)nORa、-(OCH2CH2)nORa、-(OCH2CH2)nNRaRb或-Sn(烷基)3,其中n为1-6,Ra和Rb独立地表示氢、C1-C6烷基或-(CH2)m-苯基,m为0-7;
R2、R4独立表示卤素、-OH、-NH2、-NHRa、-NRaRb、-OC1-C12烷基、-苯基、-取代苯基、-CH=CH-苯基、-CH=CH-取代苯基、-CF3、-CH=C(CN)2、-O(CH2)nNRaRb、-O(CH2)nORa、-(OCH2CH2)nORa、-(OCH2CH2)nNRaRb、-CO-NRaRb或-Sn(烷基)3,其中n为1-6,Ra和Rb独立地表示氢、C1-C6烷基或-(CH2)m-苯基,m为0-7。
2.根据权利要求1所述的呫吨酮类衍生物,其特征在于由以下通式(2)-(12)表示的化合物:
通式(2)-(8)中Ra、Rb、Rc和Rd独立地表示H、或C1-C6烷基,R3选自卤素或-CF3;
通式(9)-(12)中R1、R2、R1′、R2′、R3′、R4′选自-OH、-ORa、-NH2、-NHRa、-NRaRb、卤素或-CF3,Ra、Rb为C1-C6的烷基。
3.一种如权利要求1所述的呫吨酮类衍生物的用途,其特征是在制备预防和治疗β-淀粉样蛋白沉积和神经纤维缠结疾病药物中的应用。
4.一种如权利要求1所述的呫吨酮类衍生物的用途,其特征是用放射性同位素标记后在制备研究治疗β-淀粉样蛋白沉积和神经纤维缠结疾病药物中作为显像剂的应用。
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