[发明专利]卡巴他赛的中间体化合物有效
| 申请号： | 201110434495.5 | 申请日： | 2011-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN103172625A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | 胡雪峰;袁哲东;杨玉雷 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;连云港润众制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07F7/18;C07D305/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 中间体 化合物 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物6：
2.一种化合物6的制备方法，包括将式V化合物脱掉硅烷基保护基制备得到化合物6，
其中，R1选自硅烷基，优选三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、三异丙基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基，更优选三乙基硅烷基。
3.权利要求2所述的制备方法，其中反应使用的溶剂为DCM；反应温度为0-20℃；反应在氟化氢-三乙胺存在下进行。
4.一种化合物6的制备方法，包括将化合物1脱掉三乙基硅烷保护基：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其中反应使用的溶剂为DCM；反应温度为0-20℃；反应在氟化氢-三乙胺存在下进行。
6.化合物6在制备卡巴他赛中的用途。
7.一种由化合物6制备卡巴他赛的方法，包括如下步骤：
(b)化合物6与甲基化试剂反应制备得到化合物7，
(c)由化合物7制备得到卡巴他赛，
8.根据权利要求43所述的方法，其中步骤(b)中使用的溶剂是DMSO；反应温度为0-20℃，优选0℃；使用的碱性物质为氢化钠。
9.根据权利要求43所述的方法，其中步骤(c)中使用的溶剂是HCl/乙醇；反应温度为-10-10℃，优选-2-5℃。
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