[发明专利]新颖紫红曲酮、其制备方法及紫红曲酮的用途

权利要求书

1.一种式I化合物，

式I

或其医药学上可接受的衍生物，

其中R¹及R²为独立选自由烷基、烯基及羰基所组成的群，且R³为烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹及R²独立为C₁-C₁₀烷基、C₂-C₇烯基或C₁-C1₀羰基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R³为C₁-C₁₀烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹为己酰基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R²为2-氧戊基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中R³为甲基。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为rel-(1S，7aR，3aR)-1-己酰基-5，13-二甲基-6-(2-氧戊基)-7a，7-二氢苯并呋喃-2，4-二酮，或其医药学上可接受的衍生物。

8.一种组合物，其包含根据权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的衍生物及任选使用的医药学上可接受的载剂或赋形剂。

9.一种制备根据权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的衍生物的方法，所述方法包含以下步骤：

(a)以红曲菌属分离菌株将米发酵，获得红曲米；

(b)以甲醇、乙醇或乙酸乙酯提取所述红曲米；

(c)以乙酸乙酯与H₂O提取步骤(b)中获得的提取物，获得可溶于乙酸乙酯的部分；

(d)利用洗脱剂经由硅胶色谱柱洗脱所述可溶于乙酸乙酯的部分；及

(e)利用硅胶色谱柱和/或制备型薄层色谱法纯化(d)的洗脱份，以获得所述化合物。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述分离菌株为紫色红曲菌。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述分离菌株为紫色红曲菌M615 DSM 24162。

12.根据权利要求9所述的方法，其中步骤(a)包含在酒石酸存在下，以红曲菌属分离菌株将米发酵，获得红曲米。

13.一种红曲米提取物，其通过包含以下的方法来获得。

(a)以红曲菌属分离菌株将米发酵，获得红曲米；

(b)以甲醇、乙醇或乙酸乙酯提取所述红曲米。

14.根据权利要求13所述的红曲米提取物，其中所述分离菌株为紫色红曲菌。

15.根据权利要求14所述的红曲米提取物，其中所述分离菌株为紫色红曲菌M615DSM 24162。

16.根据权利要求13所述的红曲米提取物，其中步骤(a)包含在酒石酸存在下，以红曲菌属分离菌株将米发酵，获得红曲米。

17.一种组合物，其包含根据权利要求13至16中任一权利要求所述的红曲米提取物及任选使用的医药学上可接受的载剂或赋形剂。

18.一种根据权利要求1至7中任一权利要求所述的式I化合物或其医药学上可接受的衍生物、根据权利要求13至16中任一权利要求所述的红曲菌米提取物或根据权利要求8或17所述的组合物的用途，其用于制备于个体中促进脂肪细胞分化的医药品。

19.一种根据权利要求1至7中任一权利要求所述的式I化合物或其医药学上可接受的衍生物、根据权利要求13至16中任一权利要求所述的红曲菌米提取物或根据权利要求8或17所述的组合物的用途，其用于制备预防及/或治疗个体与胰岛素抗性相关的疾病或病症的医药品。