[发明专利]联芳基或芳基-杂芳基取代的吲哚类化合物无效

专利信息
申请号: 201110449411.5 申请日: 2007-05-25
公开(公告)号: CN102558021A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 罗杰.V.邦纳特;蒂莫西.J.卢克;约翰.卡明 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D209/30 分类号: C07D209/30;C07D413/12;A61K31/405;A61K31/4178;A61P11/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 联芳基 杂芳基 取代 吲哚 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物或其可药用盐或溶剂化物:

其中

X是O或S(O)n,其中n是0、1或2;

R1是氢、卤素、CN、硝基、S(O)nR4、OH、OR4、OS(O)nR4、S(O)nR4、SO2NR5R6、CONR5R6、NR5R6、NR4SO2R5、NR4CO2R6、NR4COR6、NR4SO2NR5R6、NHSO2R5、NHCO2R6、NHCOR6、NHCONR4、NHSO2NR5R6、芳基、杂芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或C1-6烷基,所述C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基和C1-6烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、OR8、NR5R6和S(O)nR7的取代基取代,其中n是0、1或2;

R2是氢、卤素、CN、SO2R4、CONR5R6、CH2OH、CH2OR4、C3-8环烷基或C1-7烷基,所述C3-8环烷基和C1-7烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、OR8、NR5R6或S(O)nR7的取代基取代,其中n是0、1或2;

R3是芳基或杂芳基,每种基团任选地被一个或多个独立地选自氢、卤素、CN、硝基、S(O)nR4、OH、OR4、OS(O)nR4、S(O)nR4、SO2NR5R6、CONR5R6、NR5R6、NR4SO2R5、NR4CO2R6、NR4COR6、NR4SO2NR5R6、NHSO2R5、NHCO2R6、NHCOR6、NHCONR4、NHSO2NR5R6、芳基、杂芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或C1-6烷基的取代基取代,所述C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基和C1-6烷基任选地被一个或多个独立地选自卤原子、芳基、杂芳基、OR8、NR5R6或S(O)nR7的取代基取代,其中n=0、1或2;

R4表示芳基、杂芳基、C3-8环烷基或C1-6烷基,所有这些基团任选地被一个或多个独立地选自氢、卤原子、芳基、杂芳基、OR10、NR11R12、S(O)nR13、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15、CN或硝基的取代基取代,其中n=0、1或2;

R5和R6独立地表示氢原子、芳基、杂芳基、C3-8环烷基或C1-6烷基,所述C3-8环烷基和C1-6烷基任选地被一个或多个独立地选自卤原子、芳基、杂芳基、OR10、NR11R12、S(O)nR13、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15、CN或硝基的取代基取代,其中n=0、1或2;

或者

R5和R6与它们所连接的氮原子一起任选地形成3-8元饱和杂环,所述杂环任选地包含一个或多个选自O、S(O)n或NR16的原子,其中n=0、1或2,且杂环本身任选地被C1-6烷基或C3-8环烷基取代;

R7和R13独立地表示芳基、杂芳基、C3-8环烷基和C1-6烷基,所有这些基团任选地被一个或多个卤原子、芳基、杂芳基、OR10、NR11R12、S(O)nR13、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15、CN或硝基取代,其中n=0、1或2;

R8表示氢原子、C(O)R9、芳基、杂芳基或C1-C6烷基,所述C1-C6烷基任选地被一个或多个卤原子、芳基或杂芳基取代;

R9、R10、R11、R12、R14和R15各自独立地表示氢原子、C3-8环烷基、C1-C6烷基、芳基或杂芳基基团,所有这些基团任选地被一个或多个卤原子取代;以及

R16是氢、C1-4烷基、-COC1-C4烷基、COYC1-C4烷基,其中Y是O、S(O)nR13或NR7,其中n=0、1或2。

条件是:

·R3上的一个或多个取代基必须是芳基、杂芳基或C1-6烷基,所述C1-6烷基被芳基或杂芳基取代;

·当R3是联苯基时,X必须是O或S;

·当R3是被C1-6烷基取代的芳基时,X必须是O或S;

·R3不可以是4-苯基-1,3-噻唑-2-基。

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