[发明专利]槲皮素羟丙基β－环糊精包和物脂质体及其制备方法和用途

权利要求书

1.槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体，其特征在于由下述重量配比的组分加上药学上可接受的溶剂制备而成：槲皮素1份，羟丙基β-环糊精1～100份，蛋黄磷脂或大豆磷脂5～50份，胆固醇1～10份，聚乙二醇-二硬脂酸磷脂酰乙醇胺0.1～5份。

2.根据权利要求1所述的槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体，其特征在于由下述重量配比的组分加上药学上可接受的溶剂制备而成：槲皮素1份，羟丙基β-环糊精10～60份，蛋黄磷脂或大豆磷脂6～20份，胆固醇2～6份，聚乙二醇-二硬脂酸磷脂酰乙醇胺0.2～2份。

3.根据权利要求1或2所述的槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体，其特征在于：所述的药学上可接受的溶剂为无水乙醇、正丁醇、乙醚中至少一种。

4.制备槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体的方法，其特征在于包括如下步骤：

a、按重量配比将1～100份羟丙基β-环糊精加入药学上可接受的溶剂中，溶胀，制成质量体积比为0.01％-99％的羟丙基β-环糊精溶液，将1份槲皮素或其溶液加入羟丙基β-环糊精溶液中，混匀；其中，所述的药学上可接受的溶剂为无水乙醇、正丁醇、乙醚中至少一种；槲皮素与药学上可接受的溶剂的质量体积比为0.001％-20％；

b、将5～50份蛋黄磷脂或大豆磷脂，1～10份胆固醇，0.1～5份聚乙二醇-二硬脂酸磷脂酰乙醇胺或其溶液加入a步骤所得溶液中，混匀；其中，所述聚乙二醇的分子量为2000-8000；

c、b步骤所得溶液加热至30-80℃，搅拌并滴加质量体积比为0.5-50％的蔗糖水溶液，然后于30-80℃恒温搅拌5-60min；其中，上述蔗糖水溶液滴加前先预热至30-80℃；

d、c步骤所得溶液去除无水乙醇，即得槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体。

5.根据权利要求4所述的制备槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体的方法，其特征在于：a步骤中的溶胀时间为1min～24h。

6.根据权利要求4或5所述的制备槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体的方法，其特征在于：c步骤中，蔗糖水溶液与a步骤中所述的药学上可接受的溶剂的体积比为1∶0.1-2。

7.权利要求1～3任一项所述的槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体在制备预防和/或治疗肺纤维化疾病的药物中的用途。

8.槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体冻干粉针剂，其特征在于：由权利要求1～3任一项所述的槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体加上药学上可接受的赋形剂制备而成。

9.根据权利要求8所述的槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体冻干粉针剂，其特征在于：所述的赋形剂为山梨醇、甘露醇、葡萄糖、蔗糖、海藻糖或甘氨酸。

10.制备槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体冻干粉针剂的方法，其特征在于：采用权利要求4～6任一项所述的制备槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体的方法制备得到槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体，然后加入赋形剂，冷冻、干燥，即得槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体粉针剂；其中，赋形剂与槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体的质量体积比为1％-50％∶1。

11.根据权利要求10所述的制备槲皮素羟丙基β-环糊精包和物脂质体冻干粉针剂的方法，其特征在于：所述的赋形剂为山梨醇、甘露醇、葡萄糖、蔗糖、海藻糖或甘氨酸。