[发明专利]C-10位脲基取代的青蒿素衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201110455698.2 | 申请日： | 2011-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN103183682A | 公开（公告）日： | 2013-07-03 |
| 发明（设计）人： | 郭春;骆伟;孙历;李文昭;丛琳;田野;张卫军;苏昕;夏明钰 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学;沈阳药科大学（本溪）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;A61K31/357;A61P33/06;A61P35/00;A61P31/10 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 10 位脲基 取代 青蒿素 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1. 通式（I）的衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物
n=0～7；
R1，R2 = 氢原子，氨基，C1～C10烷基，C3～C7环烷基，C2～C10烯基，C2～C10炔基，苯基，萘基，5～10元杂芳基；或者R1，R2与它所连接的氮原子一起形成的5～10元杂环基，所述的杂环基除了与R1，R2相连的氮原子外，可以含有1～4个选自N、O和S的杂原子； R1，R2为苯基，萘基，5～10元杂芳基时，所述芳基可以含有1～3个选自N、O和S的杂原子，R1，R2可任选1～4个相同或者不同的R3取代；R1，R2相同或不同
R3= 氢原子，卤素，羟基，羧基，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1～C10烷基，C3～C7环烷基，芳基，烷氧基，氨基，C1～C5烷基硫基，C1～C5烷氧基甲酰基，C1～C5烷基亚磺酰基，C1～C5烷基磺酰基，C1～C5烷氧基甲基，C1～C5烷氧基乙基，C1～C5烷基酰基，氨基甲酰基，N-(C1-C5)烷基氨基磺酰基，N, N-二(C1～C5)烷基氨基磺酰基，C1～C3亚烷基二烷基。
2. 权利要求1的化合物，其中，R1，R2 = 氢原子，氨基，C1～C10烷基，C3～C7环烷基，C2～C10烯基，C2～C10炔基，苯基，萘基，5～10元杂芳基，R1，R2相同或不同。
3. 权利要求1的化合物，其中，R1，R2与它所连接的氮原子一起形成的5～10元杂环基，R1，R2相同或不同。
4. 权利要求1的化合物，其中，R1，R2与它所连接的氮原子一起形成的5～10元杂环基，该杂环基除了与R1，R2相连的氮原子外，可以含有1～4个选自N、O和S的杂原子，R1，R2相同或不同。
5. 权利要求1的化合物，其中，R3= 氢原子，卤素，羟基，羧基，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1～C10烷基，C3～C7环烷基，芳基，烷氧基，氨基。
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