[发明专利]包含VX-950的共晶体和包含所述共晶体的药物组合物

权利要求书

1.一种共晶体，所述共晶体包含VX-950和水杨酸。

2.权利要求1的共晶体，其中所述VX-950和水杨酸的摩尔比为约1∶1。

3.权利要求2的共晶体，所述共晶体在2θ为约4.43、7.63、8.53、9.63、12.89、14.83、16.29处具有X射线粉末衍射峰。

4.权利要求2的共晶体，所述共晶体的DSC差示热分析图中在约137℃和223℃处具有峰。

5.一种共晶体，所述共晶体包含VX-950和4-氨基水杨酸。

6.权利要求5的共晶体，其中所述VX-950和4-氨基水杨酸的摩尔比为约1∶1。

7.权利要求6的共晶体，所述共晶体在2θ为约4.37、7.57、8.47、9.59、12.81和14.75处具有X射线粉末衍射峰。

8.权利要求6的共晶体，所述共晶体的DSC差示热分析图中在约177℃处具有峰。

9.一种共晶体，所述共晶体包含VX-950和草酸。

10.权利要求9的共晶体，其中所述VX-950和草酸的摩尔比为约1∶1。

11.权利要求10的共晶体，所述共晶体在2θ为约4.65、6.17、8.21、9.63、12.65、14.91和28.97处具有X射线粉末衍射峰。

12.一种式(VX-950)_m:(CCF)_n的共晶体，其中CCF为选自水杨酸、4-氨基水杨酸和草酸的共晶体前体，m和n独立为1至5的整数。

13.权利要求12的共晶体，其中m和n均为1。

14.一种药物组合物，所述药物组合物包含VX-950和选自水杨酸、4-氨基水杨酸和草酸的共晶体前体。

15.权利要求14的药物组合物，其中所述VX-950和共晶体前体一起为结晶形式。

16.权利要求14的药物组合物，其中所述VX-950和共晶体前体的摩尔比为约1。

17.权利要求15的药物组合物，所述药物组合物进一步包含稀释剂、溶剂、赋形剂、载体或增溶剂。

18.一种制备共晶体的方法，所述方法包括：

a.提供VX-950，

b.提供选自水杨酸、4-氨基水杨酸和草酸的共晶体前体，

c.在结晶条件下，在溶液中将VX-950与共晶体前体研磨，加热，共升华，共熔融或接触，以在固相中形成共晶体，和

d.任选分离步骤(c)所形成的共晶体。

19.一种调节共晶体相关化学或物理性质的方法，所述方法包括：

a.检测VX-950和共晶体前体的相关化学或物理性质，

b.确定将得到相关化学或物理性质所需的调节的VX-950和共晶体前体的摩尔分数，和

c.制备具有步骤(b)中所确定的摩尔分数的共晶体。

20.一种制备共晶体的方法，所述方法包括提供现有的共晶体作为制备共晶体的晶种，其中所述现有的共晶体包含VX-950和选自水杨酸、4-氨基水杨酸和草酸的共晶体前体；并且所述共晶体包含可与VX-950相同或不同的活性成分，和也可与现有共晶体所含共晶体前体相同或不同的共晶体前体。