[发明专利]普拉格雷盐的晶形有效

专利信息
申请号: 201180004008.X 申请日: 2011-04-07
公开(公告)号: CN102656175A 公开(公告)日: 2012-09-05
发明(设计)人: M.图克萨尔;T.比尔詹;M.泽加拉克 申请(专利权)人: 特瓦制药工业有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02;A61P9/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李连涛;刘健
地址: 以色列佩*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 普拉 格雷盐 晶形
【权利要求书】:

1.普拉格雷氢溴酸盐的晶形I。

2.根据权利要求1的普拉格雷氢溴酸盐的晶形I,其特征在于选自具有在7.8、14.4、16.9、22.0和25.1o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图6中所示的XRPD图;具有在7.1、11.2、63.6、123.7和203.4 ± 0.2 ppm的峰的固态13C NMR谱;基本如图23中所示的固态13C NMR谱;及其组合的数据。

3.普拉格雷氢溴酸盐的晶形IA。

4.根据权利要求3的普拉格雷氢溴酸盐的晶形IA,其特征在于选自具有在7.9、8.1、13.5、14.6和25.2o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图11中所示的XRPD图;及其组合的数据。

5.普拉格雷氢溴酸盐的晶形,其选自:

普拉格雷氢溴酸盐的晶形II,其特征在于选自具有在7.1、8.3、10.1、13.8和21.7o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图4中所示的XRPD图;及其组合的数据;

普拉格雷氢溴酸盐的晶形III,其特征在于选自具有在8.0、8.4、12.6、18.2和20.5o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图5中所示的XRPD图;具有在52.3、70.4、124.2、149.2和199.7 ± 0.2 ppm的峰的固态13C NMR谱;基本如图24中所示的固态13C NMR谱;及其组合的数据;

普拉格雷氢溴酸盐的晶形IV,其特征在于选自具有在8.5、12.8、13.0、20.7和24.7o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图7中所示的XRPD图;及其组合的数据;

普拉格雷氢溴酸盐的晶形V,其特征在于选自具有在7.1、8.5、17.2、17.8和23.5o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图8中所示的XRPD图;及其组合的数据;

普拉格雷氢溴酸盐的晶形VI,其特征在于选自具有在7.9、8.3、11.8、18.1和20.4o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图9中所示的XRPD图;及其组合的数据;

普拉格雷氢溴酸盐的晶形VII,其特征在于选自具有在8.1、8.4、11.9、20.6和23.6o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图10中所示的XRPD图;具有在20.8、30.4、36.4、110.2和125.9 ± 0.2 ppm的峰的固态13C NMR谱;基本如图25中所示的固态13C NMR谱及其组合的数据;

普拉格雷氢溴酸盐的晶形VIII,其特征在于选自具有在11.9、12.7、12.9、15.3和24.7o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图12中所示的XRPD图;及其组合的数据;

普拉格雷氢溴酸盐的晶形IX,其特征在于选自具有在8.5、13.0、15.4、20.8和24.7o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图13中所示的XRPD图;及其组合的数据;

普拉格雷氢溴酸盐的晶形X,其特征在于选自具有在10.3、12.4、14.0、18.0和18.7o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图14中所示的XRPD图;及其组合的数据;

普拉格雷氢溴酸盐的晶形XI,其特征在于选自具有在8.6、12.5、14.5、22.2和24.8o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图15中所示的XRPD图;及其组合的数据;

普拉格雷氢溴酸盐的晶形XII,其特征在于选自具有在8.3、12.6、12.9、20.4和23.5o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图16中所示的XRPD图;及其组合的数据;和

普拉格雷氢溴酸盐的晶形XIII,其特征在于选自具有在8.0、8.3、11.9、15.2和20.2o2θ ± 0.2o2θ的峰的X-射线粉末衍射图;基本如图17中所示的XRPD图;及其组合的数据。

6.至少一种根据权利要求1至5任一项的晶形在药物组合物制造中的用途。

7.根据权利要求1至5任一项的晶形在普拉格雷盐酸盐制造中的用途。

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