[发明专利]具有PGDS抑制作用的哌嗪化合物有效
申请号: | 201180006725.6 | 申请日: | 2011-01-19 |
公开(公告)号: | CN102712626A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | 里出良博;北出诚;重野和彦;山根敬子;田中克尚 | 申请(专利权)人: | 大鹏药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/496;A61K31/5377;A61P3/04;A61P7/04;A61P9/10;A61P11/02;A61P11/06;A61P15/08;A61P17/00;A61P17/04;A61P17/10;A61P19/02 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 pgds 抑制 作用 化合物 | ||
1.哌嗪化合物或其盐,其由下述通式(I)表示,
式中,
X表示CH或N原子;
R1表示C1~6烷基;
R2表示可具有取代基的C1~6烷基、可具有取代基的C2~6烯基、-(C=O)-N(R3)(R4)或-(C=O)-OR5中的任意一种;
R3和R4相同或不同且各自表示氢或可具有取代基的C1~6烷基,或者R3和R4和与其结合的氮原子一起形成饱和杂环基;并且
R5表示氢或者可具有取代基的C1~6烷基或者芳烷基。
2.根据权利要求1所述的哌嗪化合物或其盐,其中,
X表示CH或N原子;
R1表示甲基或乙基;
R2表示可具有氨基甲酰基或不饱和杂环基作为取代基的C1~3烷基、可具有氨基甲酰基作为取代基的丙烯基、-(C=O)-N(R3)(R4)或-(C=O)-OR5;
R3和R4中的一个表示氢,另一个表示可具有饱和或不饱和杂环基作为取代基的C1~6烷基,或者R3和R4可和与其结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基和吗啉基;
R5表示氢、甲基、乙基、叔丁基或苄基。
3.根据权利要求1或2所述的哌嗪化合物或其盐,其中,
X表示CH或N原子;
R1表示甲基;
R2表示可具有吗啉基氨基甲酰基和三唑基中的任何一个作为取代基的C1~3烷基、-(C=O)-N(R3)(R4)或-(C=O)-OR5,所述三唑基可具有1~2个C1~6烷基作为取代基;
R3和R4中的一个表示氢,另一个表示可具有吗啉基或吡啶基作为取代基的C1-3烷基,或者R3和R4和与其结合的氮原子一起形成吗啉基;并且
R5表示氢。
4.根据权利要求1~3所述的哌嗪化合物或其盐,其中,
X表示CH;
R1表示甲基;
R2表示具有1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基和3,5-二甲基-1,2,4-三唑基中的任何一个作为取代基的直链C1-3烷基,或者表示-(C=O)-N(R3)(R4)或-(C=O)-OR5;
R3和R4和与其结合的氮原子一起形成吗啉基;
R5表示氢。
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