[发明专利]用于合成5-氨基,1-苯基,3-氰基,4-三氟甲基亚磺酰基吡唑的方法

权利要求书

1.用于制备具有以下通式（I）的化合物的方法，

其中R₁和R₂独立地是氢或卤素；通过在二氯乙酸和氧化剂存在下氧化具有通式（II）的化合物

其中R₁和R₂是如上定义的，其中所述氧化剂选自包括过氧苯甲酰、过氧化钠、叔丁基过氧化物和/或过氧化氢的组，并且其中在不存在三氯乙酸和/或三氯过氧乙酸下进行所述氧化。

2.根据权利要求1所述的方法，其中R₁和R₂是氯或溴。

3.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述具有通式（I）的化合物是5-氨基,l-(2,6-二氯,4-三氟甲基-苯基),4-三氟甲亚磺酰基,1H-吡唑,3-腈。

4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中通过所述氧化剂将所述二氯乙酸氧化成二氯过氧乙酸。

5.根据权利要求4所述的方法，其中在原位发生所述二氯乙酸的氧化。

6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中对于每摩尔具有通式（I）的化合物，使用1.0-5.0摩尔的氧化剂。

7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中对于具有通式（I）的每摩尔化合物，使用1.1-2.0当量的氧化剂。

8.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中对于每摩尔具有通式（II）的化合物，使用1.5kg至5kg的二氯乙酸。

9.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中发生氧化的温度在0°C和35°C之间。

10.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中发生氧化的温度在0°C-20°C之间，并且优选5°C。

11.根据前述权利要求中任一项所述的方法，进一步包括回收具有通式（II）的未被氧化的化合物的步骤。

12.根据权利要求11所述的方法，其中所述回收步骤包括用一种或多种选自下组的溶剂溶解并且随后重结晶所述具有通式（I）的化合物的步骤，所述组包括甲苯、二甲苯、氯苯、氯化脂肪族溶剂和异丙醇。

13.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中在酸催化剂存在下，发生具有通式（II）的化合物的氧化。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述酸催化剂是选自由硫酸、甲磺酸、盐酸、硝酸以及它们的混合物组成的组中的强无机酸。

15.根据权利要求13或14所述的方法，其中所述通式（II）的化合物与所述酸催化剂之间的摩尔比是0.3至1.5，并且优选基本上等于0.7。