[发明专利]N-取代-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸的制造方法有效

专利信息
申请号: 201180008851.5 申请日: 2011-06-14
公开(公告)号: CN102822184A 公开(公告)日: 2012-12-12
发明(设计)人: 安藤孝;箕轮宣人;三富正明 申请(专利权)人: 明治制果药业株式会社
主分类号: C07F9/30 分类号: C07F9/30;C07B61/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 段承恩;田欣
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 取代 氨基 羟基 甲基 氧膦基 丁烯 制造 方法
【权利要求书】:

1.一种制造下式(3)所示的化合物的方法,其是使下式(1)所示的化合物与下式(2)所示的化合物,在存在或不存在酸催化剂的条件下,一边向所期望的几何异构体转化一边进行脱水缩合,从而制造下式(3)所示的化合物的方法,

式中,R1表示氢原子或C1-4烷基,

H2N——COR2

(2)

式中,R2表示C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基或苄氧基,

式中,R1和R2表示与上述所定义的含义相同的含义,

所述方法是在下述条件下通过加热回流来实施的,所述条件是:反应中使用的有机溶剂为乙酸与选自甲苯、二甲苯和氯苯中的溶剂的混合溶剂,其混合比率是,相对于乙酸1体积,其它溶剂为3~5体积。

2.根据权利要求1所述的方法,反应中使用的有机溶剂为乙酸与甲苯的混合溶剂。

3.根据权利要求1所述的方法,反应中使用的有机溶剂为乙酸与甲苯的混合溶剂,其混合比率是,相对于乙酸1体积,甲苯为4~5体积。

4.根据权利要求1~3的任一项所述的方法,R2为甲氧基或乙氧基。

5.权利要求1所述的式(3)的化合物,其为(Z)-2-甲氧基羰基氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸或(Z)-2-乙氧基羰基氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸。

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