[发明专利]多单元组合物

权利要求书

1.一种压片组合物包括（a）包含至少一种药物活性成分和至少一种功能包衣的包衣多单元，（b）至少一种包含中性球粒的压缩性增强剂，（c）至少一种包含黏合剂的粘性赋予剂，以及（d）可选地，其他压片辅料。

2.根据权利要求1所述的压片组合物，其中所述药物活性成分选自埃索美拉唑、奥美拉唑、兰索拉唑、奥氮平和美托洛尔。

3.根据权利要求1或2所述的压片组合物，其中所述功能包衣选自下述组，所述组包括肠溶包衣、缓释包衣、掩味包衣、稳定传递包衣和密封包衣，或它们的组合。

4.根据权利要求1至3任何一项所述的压片组合物，其中所述中性球粒选自下述组，所述组包括蔗糖型、微晶纤维素型、二氧化硅型、玻璃型、聚丙烯型和玉蜀黍淀粉型，或它们的组合。

5.根据权利要求4所述的压片组合物，其中所述中性球粒为蔗糖型。

6.根据权利要求1至5任何一项所述的压片组合物，其中所述黏合剂选自下述组，所述组包括聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基砒咯烷酮乙酸乙烯酯共聚物、羟丙基甲基纤维素和羟丙纤维素，或它们的组合。

7.根据权利要求6所述的压片组合物，其中所述黏合剂为聚乙烯吡咯烷酮。

8.根据权利要求1至7任何一项所述的压片组合物，其中所述包衣多单元构成的重量占总片重为20%至60%。

9.根据权利要求1至8中任何一项所述的压片组合物，其中所述中性球粒构成的重量占总片重为2%至40%。

10.根据权利要求1至9中任何一项所述的压片组合物，其中所述黏合剂构成的重量占总片重为0.5%至15%。

11.根据权利要求1至10中任何一项所述的压片组合物，其中所述其他压片辅料选自填料、崩解剂、缓冲剂、助流剂、抗粘着剂和润滑剂。

12.根据权利要求1至11中任何一项所述的压片组合物，其中压缩性增强剂与粘性赋予剂的比例为2:1至8:1。

13.上述任何一项权利要求所述的压片组合物的制造方法包括步骤：

（a）用活性成分包衣惰性丸芯，（b）将活性成分包衣的丸芯用一种或多种分离层包衣，（c）用功能包衣将已包衣分离层的丸芯包衣，并将所述丸芯干燥，（d）将功能包衣的丸芯与中性球粒、黏合剂和可选地填料混合，（e）可选地，将缓冲剂分别与崩解剂、润滑剂和抗粘着剂混合，（f）可选地将步骤（d）和步骤（e）的产物混合，（g）最后，将从步骤（d）或（f）得到的混合物在压片机上压片。

14.上述权利要求3至12中任何一项所述的压片组合物的制造方法包括步骤：

（a）在惰性丸芯上进行密封包衣层包衣，并接着用活性成分对密封包衣的丸芯进行包衣，（b）用一种或多种分离层对被活性成分包衣的丸芯进行包衣，（c）用功能包衣将已包衣分离层的丸芯包衣，并将所述丸芯干燥，（d）将功能包衣的丸芯与中性球粒、黏合剂和可选地填料混合，（e）可选地，将缓冲剂分别与崩解剂和抗粘着剂混合，（f）将步骤（d）和步骤（e）的产物混合，（g）最后，将从步骤（f）得到的混合物在压片机上压片。