[发明专利]左旋多巴、卡比多巴和恩他卡朋用于治疗帕金森病的应用有效
申请号: | 201180012312.9 | 申请日: | 2011-03-03 |
公开(公告)号: | CN102781424A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | J·罗鲁;M·库帕迈基;J·埃尔曼;P·曼尼斯托 | 申请(专利权)人: | 奥赖恩公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K9/28;A61K9/20;A61K31/198;A61K31/275;A61K45/06;A61P25/16 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 芬兰*** | 国省代码: | 芬兰;FI |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 左旋多巴 用于 治疗 帕金森病 应用 | ||
1.治疗帕金森病的方法,其包括向需要治疗帕金森病的患者同时或依次施用:
(i)50mg至300mg的量的左旋多巴,
(ii)25mg至150mg的量的卡比多巴或治疗等效量的另一种芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂,和
(iii)50mg至300mg的量的恩他卡朋,其中恩他卡朋与卡比多巴的比例范围以重量计为0.33:1.0至3.2:1.0;25mg至200mg的量的中等效力的COMT抑制剂,其中所述COMT抑制剂与卡比多巴的比例范围以重量计为0.16:1.0至3.08:1.0;或1mg至100mg的量的高效力的COMT抑制剂,其中所述COMT抑制剂与卡比多巴的比例范围以重量计为0.006:1.0至1.54:1.0。
2.依据权利要求1的方法,其中所述治疗包括施用所述治疗等效量的另一种芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂。
3.依据权利要求2的方法,其中所述芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂是苄丝肼。
4.依据权利要求1的方法,其中所述施用为口服。
5.依据权利要求4的方法,其中所述治疗包括口服施用口服固体剂型。
6.依据权利要求1的方法,其中恩他卡朋与卡比多巴的比例范围以重量计为0.8:1.0至3.08:1.0。
7.依据权利要求6的方法,其中恩他卡朋与卡比多巴的比例范围以重量计为1.90:1.0至3.08:1.0。
8.依据权利要求1的方法,其中恩他卡朋以50mg、100mg或200mg的量存在。
9.依据权利要求8的方法,其中恩他卡朋以200mg的量存在。
10.依据权利要求1的方法,其中卡比多巴以65mg、80mg、85mg、105mg或125mg的量存在。
11.依据权利要求10的方法,其中卡比多巴以65mg的量存在。
12.依据权利要求10的方法,其中卡比多巴以85mg的量存在。
13.依据权利要求10的方法,其中卡比多巴以105mg的量存在。
14.依据权利要求1的方法,其中恩他卡朋与卡比多巴的比例以重量计为0.66:1.0、0.80:1.0、0.95:1.0、1.18:1.0、1.33:1.0、1.54:1.0、1.6:1.0、1.9:1.0、2.35:1.0、2.5:1.0或3.08:1.0。
15.依据权利要求1的方法,其中恩他卡朋和卡比多巴的比例为100mg:125mg、100mg:105mg、100mg:85mg、100mg:80mg、100mg:65mg、200mg:125mg、200mg:105mg、200mg:85mg、200mg:80mg或200mg:65mg。
16.依据权利要求1的方法,其中左旋多巴以50mg、75mg、100mg、125mg、150mg或200mg的量存在。
17.依据权利要求16的方法,其中左旋多巴以75mg、100mg、125mg或150mg的量存在。
18.依据权利要求1的方法,其中左旋多巴与卡比多巴的比例范围以重量计为0.33:1.0至3.08:1.0。
19.依据权利要求1的方法,其中左旋多巴与卡比多巴的比例范围以重量计为0.71:1.0至2.31:1.0。
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