[发明专利]替加环素用于治疗癌症的用途

权利要求书

1.一种在癌细胞中诱导细胞毒性的方法，所述方法包括使所述癌细胞接触甘氨酰环素。

2.根据权利要求1所述的方法，其用于治疗癌症，其中所述癌细胞在受试者中，并且给所述受试者施用有效量的甘氨酰环素。

3.甘氨酰环素用于治疗癌症的用途。

4.一种甘氨酰环素化合物，其用于治疗癌症。

5.一种根据权利要求2所述的治疗癌症的方法，所述方法包括：a）从受试者获得测试样品；b）测定所述测试样品的线粒体DNA拷贝数和/或线粒体质量；c）将所述测试样品的线粒体DNA拷贝数和/或线粒体质量与对照的线粒体DNA拷贝数和/或线粒体质量比较，以及d）当与所述对照的线粒体DNA拷贝数和/或线粒体质量相比，所述测试样品的线粒体DNA拷贝数和/或线粒体质量增加至少2倍时，给所述受试者施用甘氨酰环素。

6.根据权利要求3所述的甘氨酰环素用于治疗癌症的用途，与对照相比，所述癌症的线粒体DNA拷贝数和/或线粒体质量增加至少2倍。

7.根据权利要求1或2所述的方法、根据权利要求3所述的用途或根据权利要求4所述的化合物，其中所述甘氨酰环素为替加环素。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法、用途或化合物，其中所述癌细胞在体内。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法、用途或化合物，其中所述癌症为血液癌症，或者所述癌细胞为血液癌细胞。

10.根据权利要求9所述的方法、用途或化合物，其中所述血液癌症为白血病、淋巴瘤或骨髓瘤，或者所述癌细胞为白血病细胞、淋巴瘤细胞或骨髓瘤细胞。

11.根据权利要求10所述的方法、用途或化合物，其中所述白血病为AML、ALL、CLL或CML，或者所述白血病细胞为AML细胞、ALL细胞、CLL细胞或CML细胞。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的方法、用途或化合物，其中所述癌症为实体瘤癌症，或者所述癌细胞为实体瘤癌细胞。

13.根据权利要求12所述的方法、用途或化合物，其中所述实体瘤癌症为肺癌、卵巢癌或前列腺癌，或者所述癌细胞为肺癌细胞、卵巢癌细胞或前列腺癌细胞。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的方法、用途或化合物，其中所述施用的甘氨酰环素被包含在组合物、剂量或剂型中，所述甘氨酰环素例如替加环素。

15.根据权利要求14所述的方法、用途或化合物，其中所述组合物包含有效量的甘氨酰环素和任选的合适的载体或介质。

16.根据权利要求15所述的方法、用途或化合物，其中所述组合物为药物组合物。

17.根据权利要求16所述的方法、用途或化合物，其中所述药物组合物的剂型选自固体剂型和液体剂型。

18.根据权利要求17所述的方法、用途或化合物，其中所述组合物通过胃肠外、静脉内、皮下、肌肉内、颅骨内、眶内、眼内、心室内、囊内、脊柱内、脑池内、腹膜内、鼻内、喷雾或口服给药施用。

19.根据权利要求18所述的方法、用途或化合物，其中所述组合物包括可注射剂型。

20.根据权利要求17所述的方法、用途或化合物，其中所述组合物通过肿瘤内注射或肿瘤内血管系统注射施用。

21.根据权利要求17所述的方法、用途或化合物，其中每个单位剂型包含约100 mg至约2000 mg、约100 mg至约1500 mg、约100 mg至约1000 mg、约100 mg至约700 mg、约100 mg至约500 mg、约100 mg至约350 mg、约100 mg至约300 mg或约100 mg至约250 mg的甘氨酰环素，例如替加环素。

22.根据权利要求17所述的方法、用途或化合物，其中每个单位剂型包含约20至约100 mg的甘氨酰环素/kg受试者体重、约30至约100 mg的甘氨酰环素/kg受试者体重、约40至约100 mg的甘氨酰环素/kg受试者体重、或约50至约100 mg的甘氨酰环素/kg受试者体重，所述受试者需要配制成固体口服剂型、液体口服剂型或可注射剂型的此治疗剂。