[发明专利]用于TSH受体的反向激动剂和中性拮抗剂

权利要求书

1.一种化合物，或其可药用的盐或酯，其具有结构为：

(式I)

其中，R¹选自含呋喃基基团、含吡啶基基团、含噻吩基基团、羟烷基或烷氧基烷基；

R²是H、烷氧基、烷基、取代烷基或卤素；和

R³-R⁷各自独立地选自H、烷基、取代烷基、卤素或氨基羰基，前提是R³或R⁷中至少一个不是H；以及

X是O或S；前提是化合物不是

2.权利要求1的化合物，其中R¹选自呋喃-2-基甲基、吡啶-3-基甲基、噻吩-2-基甲基或甲氧基乙基。

3.权利要求1或2的化合物，其中R²是甲氧基。

4.权利要求1至3中任一项的化合物，其中R³和R⁷都是甲基。

5.权利要求1至4中任一项的化合物，其中X是O。

6.权利要求1至4中任一项的化合物，其中X是S。

7.权利要求1至6中任一项的化合物，其中R⁵是氨基羰基。

8.权利要求1的化合物，其中化合物是：

9.权利要求1的化合物，其中化合物是：

10.权利要求1的化合物，其中化合物是：

11.权利要求1的化合物，其中化合物是：

12.权利要求1的化合物，其中化合物是：

13.一种药物组合物，包括至少一种可药用的添加剂和治疗有效量的至少一种具有以下结构的化合物，或其可药用的盐或酯：

(式I)

其中R¹选自含呋喃基基团、含吡啶基基团、含噻吩基基团、羟烷基或烷氧基烷基；

R²是H、烷氧基、烷基、取代烷基或卤素；和

R³-R⁷各自独立地选自H、烷基、取代烷基、卤素或氨基羰基，前提是R³或R⁷中至少一个不是H；以及

X是O或S。

14.权利要求13的药物组合物，其中R¹选自呋喃-2-基甲基、吡啶-3-基甲基、噻吩-2-基甲基或甲氧基乙基。

15.权利要求13或14的药物组合物，R³和R⁷都是甲基。

16.一种制备药物组合物的方法，包括将至少一种可药用的添加剂和治疗有效量的至少一种具有下式结构的化合物、或其可药用的盐或酯合并：

(式I)

其中R¹选自含呋喃基基团、含吡啶基基团、含噻吩基基团、羟烷基或烷氧基烷基；

R²是H、烷氧基、烷基、取代烷基或卤素；和

R³-R⁷各自独立地选自H、烷基、取代烷基、卤素或氨基羰基，前提是R³或R⁷中至少一个不是H；以及

X是O或S。

17.一种治疗受试者格雷夫斯病的方法，包括向受试者给药TSHR反向激动剂或TSHR中性拮抗剂。

18.权利要求17的方法，其中TSHR反向激动剂或TSHR中性拮抗剂包括2，3-二氢喹唑啉-4-酮化合物。