[发明专利]冻干的块状制剂

权利要求书

1.一种冻干的氟替卡松组合物，其包含冻干的氟替卡松或其药学上可接受的盐、填充剂和非离子表面活性剂。

2.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其进一步包含缓冲剂。

3.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述冻干的氟替卡松为晶相、非晶相、半晶相、半非晶相或其混合物。

4.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述药学上可接受的盐是丙酸盐或糠酸盐。

5.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述药学上可接受的盐是丙酸盐。

6.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述冻干的氟替卡松以冻干剂总合并干重的约0.001重量％到约0.1重量％的量存在。

7.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述冻干的氟替卡松以冻干剂总合并干重的约0.015重量％到约0.030重量％的量存在。

8.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述冻干的氟替卡松以冻干剂总合并干重的约0.017重量％到约0.023重量％的量存在。

9.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述冻干的氟替卡松以等于或小于约500微克/克的量存在。

10.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述冻干的氟替卡松以约1微克/克到约500微克/克的量存在。

11.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述冻干的氟替卡松以约25微克/克到约225微克/克的量存在。

12.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述冻干的氟替卡松以约9微克/克到约20微克/克的量存在。

13.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述非离子表面活性剂是聚山梨酯80。

14.如权利要求1任一项所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述填充剂选自由乳糖、甘露醇、右旋糖和蔗糖所组成之群组中。

15.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述非离子表面活性剂以冻干剂总合并干重的约1重量％到约10重量％的量存在，而所述填充剂以冻干剂总合并干重的约90重量％到约99重量％的量存在。

16.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中该组合物在约0°C到约50℃的温度下稳定至少6个月时间。

17.如权利要求1所述的冻干的氟替卡松组合物，其中该组合物含有占冻干剂总合并干重的小于约3重量％的溶剂或助溶剂。

18.如权利要求17所述的冻干的氟替卡松组合物，其中所述溶剂或助溶剂选自叔丁醇、正丁醇、乙醇、异丙醇、二甲基砜、氯丁醇或其混合物。

19.由冻干的组合物重建的无菌氟替卡松制剂，该冻干的组合物包含冻干的氟替卡松或其药学上可接受的盐、填充剂和非离子表面活性剂。

20.如权利要求19所述的重建的无菌氟替卡松制剂，进一步包含选自无菌注射用水、0.9％氯化钠溶液或5％右旋糖溶液的药学上可接受的稀释剂。

21.如权利要求19所述的重建的无菌氟替卡松制剂，其中所述药学上可接受的稀释剂是无菌注射用水。

22.如权利要求19所述的重建的无菌氟替卡松制剂，其中所述重建的氟替卡松以等于或小于约100微克/毫升的量存在。

23.如权利要求19所述的重建的无菌氟替卡松制剂，其中所述重建的氟替卡松以约900纳克/毫升到约2微克/毫升的量存在。

24.如权利要求19所述的重建的无菌氟替卡松制剂，其中所述重建的氟替卡松以约1微克/毫升的量存在。

25.如权利要求19所述的重建的无菌氟替卡松制剂，其中在小于约2分钟内发生溶解。

26.如权利要求25所述的重建的冻干氟替卡松制剂，如在约2分钟的溶解后通过HPLC所测定的，该制剂提供的氟替卡松的溶化或溶解量是重建前存在的冻干氟替卡松量的至少约50％。