[发明专利]用于降低眼内压的腺苷A1激动剂与碳酸酐酶抑制剂的组合型组合物

权利要求书

1.眼用组合，包括i)腺苷A₁受体激动剂和ii)碳酸酐酶抑制剂，该眼用组合用于降低受试者的眼睛中的眼内压。

2.如权利要求1所述的组合，其中该碳酸酐酶抑制剂选自多佐胺、布林唑胺或乙酰唑胺。

3.如权利要求1所述的组合，其中该碳酸酐酶抑制剂是多佐胺。

4.如权利要求1所述的组合，其中该腺苷A₁受体激动剂选自式(I)的化合物

或其药学上可接受的盐；

其中

A是-CH₂OH、-(CH₂)_nONO₂或-CH₂OSO₃H；其中n=1-6；

B和C是-OH；

D是

A和B相对于彼此是反式的；

B和C相对于彼此是顺式的；

C和D相对于彼此是顺式或反式的；

R¹是-H、-C₁-C₁₀烷基、-芳基、-3-7元单环杂环、-8-12元双环杂环、-C₃-C₈单环环烷基、-C₃-C₈单环环烯基、-C₈-C₁₂双环环烷基、-C₈-C₁₂双环环烯基、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烯基)或-(CH₂)_n-芳基；

R²是-H、卤基、-CN、-NHR⁴、-NHC(O)R⁴、-NHC(O)OR⁴、-NHC(O)NHR⁴、-NHNHC(O)R⁴、-NHNHC(O)OR⁴、-NHNHC(O)NHR⁴或-NH-N=C(R⁶)R⁷；

R⁴是-C₁-C₁₅烷基、-芳基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-(3-7元单环杂环)、-(CH₂)_n-(8-12元双环杂环)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烯基)、-C≡C-(C₁-C₁₀烷基)或-C≡C-芳基；

R⁶是-C₁-C₁₀烷基、-芳基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-(3-7元单环杂环)、-(CH₂)_n-(8-12元双环杂环)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烯基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烯基)、-亚苯基-(CH₂)_nCOOH或-亚苯基-(CH₂)_nCOO-(C₁-C₁₀烷基)；

R⁷是-H、-C₁-C₁₀烷基、-芳基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-(3-7元单环杂环)、-(CH₂)_n-(8-12元双环杂环)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈单环环烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烯基)或-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂双环环烷基)；并且各n独立地是在从1到5范围内的整数。