[发明专利]用石房蛤毒素衍生物对触觉丧失进行的治疗

权利要求书

1.用于对人类或其它哺乳动物的浅表感觉或触觉的降低或丧失进行治疗的钠通道阻滞剂（SCB），其中，所述SCB为石房蛤毒素或其衍生物之一、河豚毒素或其衍生物之一、或者三环3,4-亚丙并全氢嘌呤，由下式（I）表示：

其中，R₁和R₅独立地选自于由-H和-OH所组成的组；R₂和R₃独立地选自于由-H、-OSO₃^-和-SO₃所组成的组；并且R₄选自于由-H、-OH、-COONH₂、-COONHSO₃^-和-COOCH₃所组成的组。

2.根据权利要求1所述的SCB，其中，所述R₂和R₃之一为-OSO₃^-，或者R₄为-COONHSO₃^-。

3.根据权利要求1或2所述的SCB，其中，所述三环3,4-亚丙并全氢嘌呤为新石房蛤毒素、脱氨甲酰基石房蛤毒素或膝沟藻毒素（GTX），尤其是GTX-1、GTX-2、GTX-3、GTX-4或GTX-5。

4.根据在先权利要求中任一项所述的SCB，其中，所述SCB处于其外消旋体、纯的立体异构体、尤其是对映异构体或非对映异构体的形式；或者处于立体异构体、尤其是对映异构体或非对映异构体的混合物的形式；处于中性形式；处于酸或碱的形式；或者处于盐、尤其是生理上可接受的盐的形式；或者处于溶剂化物、尤其是水合物的形式。

5.根据在先权利要求中任一项所述的SCB，其中，所述浅表感觉或触觉的降低或丧失为药物或医学治疗的副作用，或者由如下病症引起：糖尿病；病毒感染，尤其是疱疹病毒感染或水痘-带状疱疹病毒感染；异常性疼痛；灼痛；痛觉过敏；感觉过敏；痛觉过度；神经痛；神经炎；神经病或其它神经病学诱因。

6.根据在先权利要求中任一项所述的SCB，其中，所述SCB为石房蛤毒素或其衍生物之一，其中，所述石房蛤毒素或其衍生物为人工合成或分离自生物来源，尤其是分离自蓝细菌或污染的贝类、特别是由链状亚历山大藻污染的贝类。

7.根据在先权利要求中任一项所述的SCB，其中，所述SCB为河豚毒素或其衍生物之一或者三环3,4-亚丙并全氢嘌呤，其中，所述河豚毒素、其衍生物或三环3,4-亚丙并全氢嘌呤为人工合成或分离自生物来源。

8.包含至少一种在先权利要求中任一项所述的SCB以及药理学上可接受的载体的药物组合物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中，以0.01-1000μg SCB/天、尤其是0.1-100μg SCB/天、特别是1-10μg SCB/天的适于给予的量包含所述SCB。

10.根据权利要求8或9所述的药物组合物，其中，以0.01-1000μg/ml、尤其是0.1-100μg/ml、特别是1-10μg/ml的浓度包含所述SCB。

11.根据权利要求8-10中任一项所述的药物组合物，其中，将所述药物组合物制成用于如下给予方式：注射，尤其是肌内注射、静脉内注射、皮内注射或皮下注射；局部给予，尤其是浅表给予；或全身给予，尤其是口服给予。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中，所制成用于浅表给予的药物组合物为皮肤贴剂、霜剂、软膏剂或喷雾剂。

13.根据权利要求8-12中任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物进一步包含至少一种镇痛化合物。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中，所述镇痛化合物为利多卡因或其衍生物之一、布比卡因或其衍生物之一、芬太尼或其衍生物之一、或者对乙酰氨基酚或其衍生物之一。