[发明专利]用作CB2激动剂的嘌呤化合物有效
申请号: | 201180015228.2 | 申请日: | 2011-03-30 |
公开(公告)号: | CN102803263A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | S.P.霍林希德 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34;A61K31/52;A61P25/06;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;李炳爱 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 cb2 激动剂 嘌呤 化合物 | ||
1. 下式的化合物:
其中
R1为Cl或CH3;
R2为C≡N、-CH2SO2CH3、-CONHCH3、-CH2NR4R5或–CH2C≡N;
R3为C1-C2烷基;C1-C2氟烷基或C(O)CH3;
R4为H、C(O)CH3、CO2CH3或SO2CH3;和
R5为H或与R4结合形成吡咯烷-2-酮;或其可药用盐。
2. 根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中R1为Cl。
3. 根据权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐,其中R2为-CH2SO2CH3、-CH2NR4R5或–CH2C≡N。
4. 根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R2为-CH2SO2CH3。
5. 根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R3为甲基、2-氟乙基或C(O)CH3。
6. 根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R3为甲基。
7. 根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R5为H并且R4为C(O)CH3或CO2CH3。
8. 根据权利要求1所述的化合物,其为8-(2-氯苯基)-6-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-甲基-9-(2-甲磺酰基乙基)嘌呤或其可药用盐。
9. 一种药物组合物,其包含根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其可药用盐和可药用的稀释剂或载体。
10. 根据权利要求9所述的药物组合物,其还包含一种或多种治疗成分。
11. 根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其可药用盐, 用于治疗。
12. 根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其可药用盐, 用于治疗疼痛。
13. 化合物或其可药用盐,根据权利要求12用于治疗骨关节炎疼痛或偏头痛。
14. 一种用于治疗疼痛的方法,其包括将有效量的根据权利要求1-8中任一项的化合物或其可药用盐给药于需要其的人类或动物。
15. 根据权利要求14的方法,其用于治疗骨关节炎疼痛或偏头痛。
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