[发明专利]用作CB2激动剂的嘌呤化合物有效

专利信息
申请号: 201180015228.2 申请日: 2011-03-30
公开(公告)号: CN102803263A 公开(公告)日: 2012-11-28
发明(设计)人: S.P.霍林希德 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D473/34 分类号: C07D473/34;A61K31/52;A61P25/06;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松;李炳爱
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 cb2 激动剂 嘌呤 化合物
【权利要求书】:

1. 下式的化合物:

其中

R1为Cl或CH3

R2为C≡N、-CH2SO2CH3、-CONHCH3、-CH2NR4R5或–CH2C≡N;

R3为C1-C2烷基;C1-C2氟烷基或C(O)CH3

R4为H、C(O)CH3、CO2CH3或SO2CH3;和

R5为H或与R4结合形成吡咯烷-2-酮;或其可药用盐。

2. 根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中R1为Cl。

3. 根据权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐,其中R2为-CH2SO2CH3、-CH2NR4R5或–CH2C≡N。

4. 根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R2为-CH2SO2CH3

5. 根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R3为甲基、2-氟乙基或C(O)CH3

6. 根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R3为甲基。

7. 根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R5为H并且R4为C(O)CH3或CO2CH3

8. 根据权利要求1所述的化合物,其为8-(2-氯苯基)-6-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-甲基-9-(2-甲磺酰基乙基)嘌呤或其可药用盐。

9. 一种药物组合物,其包含根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其可药用盐和可药用的稀释剂或载体。

10. 根据权利要求9所述的药物组合物,其还包含一种或多种治疗成分。

11. 根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其可药用盐, 用于治疗。

12. 根据权利要求1-8中任一项所述的化合物或其可药用盐, 用于治疗疼痛。

13. 化合物或其可药用盐,根据权利要求12用于治疗骨关节炎疼痛或偏头痛。

14. 一种用于治疗疼痛的方法,其包括将有效量的根据权利要求1-8中任一项的化合物或其可药用盐给药于需要其的人类或动物。

15. 根据权利要求14的方法,其用于治疗骨关节炎疼痛或偏头痛。

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