[发明专利]4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的水合多晶形的制备无效
| 申请号： | 201180016285.2 | 申请日： | 2011-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN102822164A | 公开（公告）日： | 2012-12-12 |
| 发明（设计）人： | A·格兰德瑞;C·里格尔特;A·舒瑞纳 | 申请（专利权）人： | 诺华有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 沈端 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 甲基 苯并咪唑 喹啉 乳酸 水合 多晶 制备 | ||
1.一种制备式I化合物乳酸盐的单水合晶形B型的方法，
所述方法包括：
在至少20°C至70°C的温度下加热式I化合物游离碱与乳酸、或者式I化合物乳酸盐的某种晶形、或者式I化合物乳酸盐的多晶形混合物在溶液中形成的悬液，其中所述溶液含有至少两种溶剂且具有约0.3到约0.6的水活度；和
在至少约20°C至70°C的温度下从所述溶液里分离基本纯的B型结晶。
2.权利要求1所述的方法，其特征在于，所述乳酸是D,L-乳酸。
3.权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述乳酸是解聚乳酸。
4.权利要求1或2或3所述的方法，其特征在于，所述悬液含有每摩尔当量式I化合物对应的大约1到大约3摩尔当量的乳酸。
5.权利要求1-4中任意一项所述的方法，其特征在于，所述溶液含有一种或多种C1-4醇。
6.权利要求5所述的方法，其特征在于，所述C1-4醇选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇，或者其中的两种或更多种的混合物。
7.权利要求6所述的方法，其特征在于，所述醇是无水乙醇。
8.权利要求1-7中任意一项所述的方法，其特征在于，所述溶液含有约8wt%到约16wt%水的乙醇溶液。
9.权利要求8所述的方法，其特征在于，所述溶液里含有约12wt%到约14wt%水的乙醇溶液。
10.权利要求1-9中任意一项所述的方法，其特征在于，将所述悬液加热到约50°C至约70°C的温度范围。
11.权利要求1-10中任意一项所述的方法，其特征在于，所述分离结晶的操作在约50°C至约60°C的温度下进行。
12.权利要求1-11中任意一项所述的方法，其进一步包括，在减压条件下干燥分离的B型结晶。
13.权利要求12所述的方法，其特征在于，所述结晶在约30°C至约60°C的温度下干燥。
14.权利要求1所述的方法，其特征在于，
所述悬液含有每摩尔当量式I化合物对应的大约1.5到大约2.5摩尔当量的解聚D,L-乳酸；
所述溶液含有约12wt%到约14wt%水的乙醇溶液；
将所述悬液加热到至少约60°C至约70°C的温度范围；和
在至少约60°C的温度下从所述溶液中分离基本纯的B型结晶。
15.权利要求1-14中任意一项所述的方法，其特征在于，分离的结晶含有至少95wt%的B型。
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