[发明专利]用于治疗疾病的化合物有效
申请号: | 201180016552.6 | 申请日: | 2011-01-28 |
公开(公告)号: | CN102858329A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | A.库宾;P.福特穆勒;G.沃尔伯;D.舒斯特 | 申请(专利权)人: | 伊诺克西亚生命科学股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/12 | 分类号: | A61K31/12;A61K31/165;A61K31/192;A61K31/198;A61K31/216;A61P11/06;A61P25/00;A61P11/00;A61P1/04;A61P11/02;A61P15/00;A61P43/00;A61P17/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 贾静环 |
地址: | 奥地利*** | 国省代码: | 奥地利;AT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 疾病 化合物 | ||
1.通式(III)化合物:
其用于治疗和/或预防与嗜酸性粒细胞过氧化物酶相关的疾病、特别是炎性疾病,其中,
R1为CH2、NH、O、S或单键,
R2、R3、R4、R5和R6彼此独立地为H、OH、F、Cl、Br、I或C1至C5烷基,和
R7为H、OH、NH2、NH-NH2或CH3。
2.根据权利要求1的化合物,其特征在于,R1为NH,R7为NH-NH2,所述化合物具有通式(IV):
3.根据权利要求1或2的化合物,其特征在于,所述C1至C5烷基选自CH3和CH2CH3。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物,其特征在于,R1为CH2、NH、O或S,R2为F或H,R3为Cl、Br或H,R4为Cl、F、CH3或H,R5和R6为H,R7为OH或NH-NH2。
5.根据权利要求1至4中任一项的化合物,其特征在于,所述化合物选自2-氟-苯基氨基乙烷-酰肼、4-氟-苯基氨基乙烷-酰肼、2,4-二-氟-苯基氨基乙烷-酰肼、4-氯-苯基氨基乙烷-酰肼、3-氯-4-氟-苯基氨基乙烷-酰肼、3-溴-4-氟-苯基氨基乙烷-酰肼、4-甲基-苯基氨基乙烷-酰肼、苯基氨基乙烷-酰肼、2-[(4-氯苯基)硫基]乙酰肼、2-(4-氟苯氧基)乙酰肼、2-(2-溴苯氧基)乙酰肼、N-(2-氟苯基)甘氨酸,2-[(4-氯苯基)氨基]乙酸和3-(2-羟基苯基)丙酰肼。
6.根据权利要求1至5中任一项的化合物,其特征在于,所述炎性疾病选自:支气管哮喘,多发性硬化,囊性纤维化,溃疡性结肠炎,克隆氏病,鼻炎,子宫内膜异位,鼻窦炎,嗜酸性食管炎,输血后紫癜综合征(嗜酸细胞性筋膜炎),心内膜炎,丘-施二氏综合征,皮肤病,优选妊娠疱疹或嗜酸性粒细胞皮肤病,慢性特发性组织细胞增多症(ASCD),心血管疾病,优选心内膜炎和由血管壁的炎症性过程导致的高血压。
7.根据权利要求1至6中任一项的化合物,其特征在于,所述化合物以静脉内、腔内、口腔、腹膜内、吸入和局部剂型提供。
8.根据权利要求1至7中任一项的化合物,其特征在于,所述化合物以浸剂、片剂、胶囊剂、霜剂、凝胶剂、乳剂或贴剂的形式存在。
9.根据权利要求1至8中任一项的化合物,其特征在于,所述化合物以0.01~2000mg/kg体重、优选0.1~1000mg/kg体重、更优选0.1~500mg/kg体重的量给药。
10.药物组合物,其包含根据权利要求1至5中任一项所述的至少一种化合物,用于治疗与嗜酸性粒细胞过氧化物酶相关的疾病、特别是炎性疾病。
11.根据权利要求10的药物组合物,其特征在于,所述炎性疾病选自:支气管哮喘,多发性硬化,囊性纤维化,溃疡性结肠炎,克隆氏病,鼻炎,子宫内膜异位,鼻窦炎,嗜酸性食管炎,输血后紫癜综合征(嗜酸细胞性筋膜炎),心内膜炎,丘-施二氏综合征,皮肤病,优选妊娠疱疹或嗜酸性粒细胞皮肤病,慢性特发性组织细胞增多症(ASCD),心血管疾病,优选心内膜炎和由血管壁的炎症性过程导致的高血压。
12.根据权利要求10或11的药物组合物,其特征在于,所述化合物以静脉内、腔内、口腔、腹膜内、吸入和局部剂型提供。
13.根据权利要求10至12中任一项的药物组合物,其特征在于,所述化合物以浸剂、片剂、胶囊剂、霜剂、凝胶剂、乳剂或贴剂的形式存在。
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