[发明专利]被取代的雄甾-4-烯二酮无效

专利信息
申请号: 201180017316.6 申请日: 2011-04-07
公开(公告)号: CN102884072A 公开(公告)日: 2013-01-16
发明(设计)人: 休·戴维斯;德巴希斯·高希;丹尼尔·莫顿 申请(专利权)人: 爱默蕾大学;霍普特曼-伍德沃德医学研究院;纽约州研究基金会
主分类号: C07J1/00 分类号: C07J1/00;A61P35/00;A61K31/566;A61P5/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;杨淑媛
地址: 美国佐*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 取代 烯二酮
【权利要求书】:

1.一种式A化合物,

式A

或其盐、酯或前药,其中

-----表示不存在或以一个双键形式存在的一个键,并且当该双键存在时R″不存在或当该键不存在时R″为H;

Z′为氢或为OR′并且Z为氢或为OR,其中当Z′为氢时,Z为OR,而当Z为氢时,Z′为OR′;

R和R′独立地选自任选地被一个或多个取代基取代的一个烷基、烯基或炔基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中式A是式C

式C

或其药学上可接受的盐、酯、前药或衍生物,其中

-----表示不存在或以一个双键形式存在的一个键,并且

R2选自H、一个直链或支链C1到C8烷基、一个烯基、一个炔基、一个烷酰基以及一个芳酰基,其中任何基团可以被取代或未被取代。

3.如权利要求1所述的化合物,其中R′是被一个任选地被取代的芳基取代的一个烷基。

4.如权利要求1所述的化合物,其中R′是任选地被一个或多个取代基取代的烯基或炔基。

5.如权利要求1所述的化合物,其中该取代基选自OH、苯基、苄基、萘基、被取代的芳基、或C1到C8烷基。

6.如权利要求1所述的化合物,其中该取代基选自芳基、被取代的芳基、杂环、被取代的杂环、碳环、被取代的碳环、或卤基。

7.如权利要求1所述的化合物,其中该取代基选自烷氧基(任选地被取代)、芳氧基(任选地被取代)、烷基酯(任选地被取代)、芳基酯(任选地被取代)、烷酰基(任选地被取代)或芳酰基(任选地被取代)。

8.如权利要求1所述的化合物,选自以下清单:

(6R,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-二甲基-6-(戊氧基)-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-十氢-3H-环戊二烯并[a]菲-3,17(6H)-二酮;

(6R,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-二甲基-6-((E)-戊-2-烯-1-基氧基)-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-十氢-3H-环戊二烯并[a]菲-3,17(6H)-二酮;

(6R,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-二甲基-6-((Z)-戊-2-烯-1-基氧基)-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-十氢-3H-环戊二烯并[a]菲-3,17(6H)-二酮;

(6R,8R,9S,10R,13S,14S)-6-(肉桂基氧基)-10,13-二甲基-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-十氢-3H-环戊二烯并[a]菲-3,17(6H)-二酮;

(6R,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-二甲基-6-(3-苯基丙氧基)-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-十氢-3H-环戊二烯并[a]菲-3,17(6H)-二酮;

(6R,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-二甲基-6-((5-苯基戊基)氧基)-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-十氢-3H-环戊二烯并[a]菲-3,17(6H)-二酮;

(6R,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-二甲基-6-(辛-2-炔-1-基氧基)-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-十氢-3H-环戊二烯并[a]菲-3,17(6H)-二酮;以及

(6R,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-二甲基-6-(戊-2-炔-1-基氧基)-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-十氢-3H-环戊二烯并[a]菲-3,17(6H)-二酮。

9.一种药用组合物,包含如权利要求1所述的化合物以及一种药学上可接受的赋形剂。

10.一种治疗一种激素相关病症的方法,包括将如权利要求9所述的药用组合物给予一名对其有需要的受试者。

11.如权利要求10所述的方法,其中该受试者被诊断患有一种激素相关病症、处于一种激素相关病症的风险下或展现一种激素相关病症的多种症状。

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