[发明专利]孕酮受体拮抗剂

权利要求书

1.式I的化合物及其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，包括所有的晶体变型(＊表示母体上的连接位点)：

其中

R¹表示残基Y或被Y取代的苯环，

Y表示基团

R²和R³可相同或不同，表示：

氢、

任选被-N(CH₃)₂、

-NHC(O)CH₃取代的C₁-C₆-烷基残基，

残基

任选被以下基团单取代、二取代或更多取代的6-10元芳基残基：卤素(-F、-Cl、-Br、-I)、-OH、-O烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-C(O)NH₂、-C(O)NH-烷基、-C(O)N-二烷基、-C(O)NH-芳基、-C(O)NH-杂芳基、-NH₂、-NH(C₁-C₆-烷基)、-N(C₁-C₆-烷基)₂，特别是-N(CH₃)₂、-NHC(O)烷基、-NO₂、-N₃、-CN、-C₁-C₆-烷基、-C₁-C₆-全氟烷基、-C₁-C₆-酰基、-C₁-C₆-酰氧基、-SO₂NH₂、-SO₂NH-烷基或-SO₂N-二烷基，

任选被前述6-10元芳基残基的取代基单取代、二取代或更多取代的5-10元杂芳基残基，

在芳环上任选地被前述6-10元芳基残基的取代基单取代、二取代或更多取代的C₁-C₆-芳烷基残基，或

在杂芳环上任选地被前述6-10元芳基残基的取代基单取代、

二取代或更多取代的C₁-C₆-杂芳基烷基残基，或R²和R³

一起组成这样的3-10元环，其在碳上任选被烷基-、羧基-、烷氧基羰基-、烷基羰基-、氨基羰基-、芳基-(特别是苯基-)、芳烷基-、杂芳基-、杂芳基烷基-、氨基烷基-或二甲基氨基烷基取代；或其在氮上任选被烷基-、烷酰基-、羧基-、烷氧基羰基-、芳基(特别是苯基-)、吡啶基-、嘧啶基-、吡嗪基-、磺酰基-、苯甲酰基-、烷基磺酰基-、芳基磺酰基-、氨基羰基-、二甲基氨基羰基-、氨基羰基烷基-、烷基氨基羰基烷基-、芳烷基-(特别是苯基烷基-)、杂环基烷基-杂芳基烷基-、氨基烷基-或取代，所述3-10元环任选包含氮原子、氧原子或硫原子，所述硫原子可任选被氧化为亚砜或砜，其中芳族部分可任选地稠合至所述3-10元环上，

X表示氧原子、NOR⁴或NNHSO₂R⁴和

R⁴选自氢、C₁-C₆-烷基和芳基。

2.权利要求1的化合物及其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，包括所有的晶体变型，所述化合物具有通式V：

其中

R²表示氢、C₁-C₄-烷基(特别是甲基、乙基、环丙基或环丙基甲基)、-(CH₂)_k-N(CH₃)₂且k＝2或3、-CH₂-CH₂-NH-CO-CH₃和-(CH₂)_k-R⁵且k＝2或3，或

且

R³表示氢或C₁-C₄-烷基(特别是甲基或乙基)。