[发明专利]用作二酰基甘油脂酶抑制剂的甘氨酸色满-6-磺酰胺无效
申请号: | 201180019886.9 | 申请日: | 2011-02-14 |
公开(公告)号: | CN102858753A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | L.S.查帕克;郑晓帆;丁敏;胡双华;黄雅忠;R.G.金特尔斯 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D239/26 | 分类号: | C07D239/26;C07D277/28;C07D311/70;C07D407/12;A61K31/353;A61K31/505;A61K31/426;A61P25/18;A61P25/24;A61P3/04;A61P3/10;A61P3/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 二酰基 甘油 抑制剂 甘氨酸 磺酰胺 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐,
其中:
Ar1选自萘基和苯基,其中所述苯基取代有0、1或2个独立选自以下的取代基:烷基、卤素、卤代烷氧基、烷氧基和氰基;或者
Ar1为
Ar2选自氢、苯基、萘基、嘧啶基、噻唑基和喹啉基,其中所述苯基、萘基、嘧啶基、噻唑基和喹啉基各自取代有0、1或2个独立选自以下的取代基:烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基和卤素;
R1选自氢、氰基、卤素、烷基、烷氧基和卤素烷氧基;以及
R2和R3各自为低级烷基;或者
R2和R3与它们连接的碳原子一起形成3-至5-元的任选含有氧原子的碳环。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中R2和R3与它们连接的碳原子一起形成3-至5-元的任选含有氧原子的碳环。
3.权利要求2的化合物或其可药用盐,其中Ar1为萘基。
4.权利要求3的化合物或其可药用盐,其中R1为卤素以及Ar2为氢。
5.权利要求2的化合物或其可药用盐,其中Ar1为
6.权利要求5的化合物或其可药用盐,其中R1为卤素以及Ar2为氢。
7.权利要求5的化合物或其可药用盐,其中R1为氢以及Ar2为任选取代有两个卤素基团的苯基。
8.权利要求2的化合物或其可药用盐,其中Ar1为取代有0、1或2个基团的苯基,所述基团选自烷基、卤素、卤代烷氧基、烷氧基和氰基。
9.权利要求8的化合物或其可药用盐,其中R1为卤素以及Ar2为氢。
10.权利要求8的化合物或其可药用盐,其中R1为氢以及Ar2选自苯基、嘧啶基和噻唑基,其中所述苯基、嘧啶基和噻唑基取代有0、1或2个基团,所述基团独立选自烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基和卤素。
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