[发明专利]作为色素沉着活化剂的仲康酸

权利要求书

1.混合物，用作药品，所述混合物包含(i)原苔甾酸或其盐或其非对映异构体或其衍生物，和(ii)苔甾酸或其盐或其对映异构体或其衍生物，(i)∶(ii)重量比在1∶4与4∶1之间。

2.根据权利要求1所述的混合物，其用于刺激皮肤和/或其附属物的色素沉着。

3.根据权利要求1或2所述的混合物，其特征在于(i)∶(ii)重量比在2∶3与3∶1之间，更优选地在1∶1与5∶2之间。

4.根据权利要求1-3之一所述的混合物，其特征在于它包含(i)原苔甾酸或其钠盐、其钾盐、其锂盐、其铵盐或其4R，5S非对映异构体或其衍生物，和(ii)苔甾酸或其钠盐、其钾盐、其锂盐、其铵盐或其5S对映异构体或其衍生物。

5.根据权利要求1-4之一所述的混合物，其特征在于它包含原苔甾酸和苔甾酸。

6.根据权利要求1-5之一所述的混合物，其特征在于它进一步包含二氢苔甾酸。

7.根据权利要求1-6之一所述的混合物，其用于治疗选自白癫风、遗传性色素减退疾病、花斑糠疹、炎症后色素减退、由于皮肤移植引起的色素减退或色素脱失、光诱发的色素减退或色素脱失、愈合后色素减退或色素脱失、由于衰老引起的色素减退或色素脱失以及毛发的色素脱失的病症。

8.混合物作为用于刺激皮肤和/或其附属物的色素沉着的试剂的美容用途，该混合物以1∶4与4∶1之间的重量比包含(i)原苔甾酸或其盐或其非对映异构体或其衍生物，和(ii)苔甾酸或其盐或其对映异构体或其衍生物。

9.化合物，其选自下式(A)的化合物、其盐及其对映异构体：

其中R⁴代表氢原子、具有1至6个碳原子的烷基、未取代的苯基、未取代的苯乙基或COOR基团，其中R＝Na、K、Li或NH₄、H、甲基或乙基，

条件是：

当R⁴代表氢原子时，R⁵选自直链或支链的C₁₀或C₁₂烷基、CH₂CCH和(CH₂)₁₃COR⁶，其中R⁶＝OCH₃、OH或CH₃；

当R⁴代表具有1至6个碳原子的烷基，优选正丁基时，R⁵选自直链或支链的C₂、C₃或C₅至C₁₃烷基、CH₂CCH、Ph、PhCH₂CH₂和(CH₂)₁₃COR⁶，其中R⁶＝OCH₃、OH或CH₃；

当R⁴代表未取代的苯乙基时，R⁵选自H、直链或支链的C₁至C₁₃烷基、CH₂CCH、Ph、PhCH₂、PhCH₂CH₂和(CH₂)₁₃COR⁶，其中R⁶＝OCH₃、OH或CH₃；

当R⁴代表未取代的苯基时，R⁵选自直链或支链的C₃至C₁₃烷基、CH₂CCH、Ph、PhCH₂、PhCH₂CH₂和(CH₂)₁₃COR⁶，其中R⁶＝OCH₃、OH或CH₃；

当R⁴代表COONa时，R⁵选自H、直链或支链的C₁至C₁₃烷基、CH₂CCH、Ph、PhCH₂、PhCH₂CH₂和(CH₂)₁₃COR⁶，其中R⁶＝OCH₃、OH或CH₃；

当R⁴代表COOH时，R⁵选自直链或支链的C₂至C₄或C₆、C₇、C₉、C₁₀或C₁₂烷基，CH₂CCH、PhCH₂、PhCH₂CH₂和(CH₂)₁₃COR⁶，其中R⁶＝OCH₃或OH；

当R⁴代表COOCH₃时，R⁵选自直链或支链的C₂至C₄或C₆至C₁₂烷基、CH₂CCH、PhCH₂、PhCH₂CH₂和(CH₂)₁₃COR⁶，其中R⁶＝OCH₃或OH；且

当R⁴代表COOCH₂CH₃时，R⁵选自直链或支链的C₂至C₁₃烷基、CH₂CCH、Ph、PhCH₂、PhCH₂CH₂和(CH₂)₁₃COR⁶，其中R⁶＝OCH₃、OH或CH₃。