[发明专利]作为PI3K抑制剂用于治疗抗增殖障碍的哌嗪子基三嗪化合物

权利要求书

1. 一种式(I)化合物

 (I)

其中

R¹是甲基、正己基、氨基乙基、甲基氨基乙基、乙基氨基乙基、二甲基氨基乙基、丙烯酰基氨基乙基、甲基丙烯酰基氨基乙基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、C₁-C₄-烷基-磺酰基、丙烯酰基或甲基丙烯酰基；或者R¹是携带连接基和标记的氨基乙基、丙烯酰基或丙烯酰基氨基乙基，和

R²和R³，相互独立地为氢或C₁-C₄-烷基，或R²和R³共同形成亚乙基桥；

及其互变异构体、溶剂合物和药学上可接受的盐。

2. 根据权利要求1的式(I)化合物，其中R¹是甲基、正己基、2-氨基乙基、2-(甲基氨基)乙基、2-(乙基氨基)乙基、2-(丙烯酰基-氨基)乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、C₁-C₄-烷基磺酰基、丙烯酰基或甲基丙烯酰基。

3. 根据权利要求1的式(I)化合物，其中R¹是各自携带连接基和标记的2-氨基乙基、丙烯酰基或2-(丙烯酰基氨基)乙基。

4. 根据权利要求1的式(I)化合物，其中R¹是甲基、2-氨基乙基、2-(丙烯酰基氨基)乙基、2-乙氧基乙基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、异丙基磺酰基、丙烯酰基或甲基丙烯酰基。

5. 根据权利要求1的式(I)化合物，其中R¹是甲基、2-氨基乙基、2-(丙烯酰基氨基)乙基、2-乙氧基乙基、甲基磺酰基、乙基磺酰基或丙烯酰基。

6. 根据权利要求1的式(I)化合物，其中R¹是甲基、2-(丙烯酰基氨基)乙基、甲基磺酰基或丙烯酰基。

7. 根据权利要求1的式(I)化合物，其中R¹是各自携带连接基和选自生物素、荧光团或聚合物珠的标签的2-氨基乙基或丙烯酰基。

8. 根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物，其中R²和R³，相互独立地为氢、甲基、乙基或异丙基，或者R²和R³共同形成亚甲基桥或亚乙基桥。

9. 根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物，其中R²和R³都为氢、一个氢和一个甲基，或者二者都为甲基，或者一起形成亚乙基桥。

10. 根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物，其中R²是(S)-2-甲基、(R)-2-甲基、(R)-3-甲基或(S)-3-甲基，和R³是氢，或R²和R³为(2R,6S)-2,6-二甲基、(2R,6R)-2,6-二甲基, (2R,3R)-2,3-二甲基、(2S,5S)-2,5-二甲基、(3S,5R)-3,5-二甲基、(3S,5S)-3,5-二甲基、2,5-亚乙基桥、2,6-亚乙基桥、3,5-亚乙基桥，或者二者都为氢。

11. 根据权利要求1的式(I)化合物，其中R¹是甲基、正己基、2-氨基乙基、2-(丙烯酰基氨基)乙基、2-乙氧基乙基、甲基磺酰基、乙基磺酰基或丙烯酰基，及R²和R³为氢。

12. 根据权利要求1的式(I)化合物，其中R¹是甲基、2-(丙烯酰基氨基)乙基、甲基磺酰基或丙烯酰基，及R²和R³为氢。

13. 根据权利要求1的式(I)化合物，其中R¹是甲基或甲基磺酰基，及R²和R³为氢。