[发明专利]作为PI3K抑制剂用于治疗抗增殖障碍的哌嗪子基三嗪化合物无效

专利信息
申请号: 201180021513.5 申请日: 2011-04-27
公开(公告)号: CN103002899A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: V.克米尔贾诺维奇;N.克米尔加诺维奇;B.吉泽;M.维曼 申请(专利权)人: 巴塞尔大学
主分类号: A61K31/53 分类号: A61K31/53;A61P35/00;C07D403/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;李进
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 pi3k 抑制剂 用于 治疗 增殖 障碍 哌嗪子基三嗪 化合物
【权利要求书】:

1. 一种式(I)化合物

 (I)

其中

R1是甲基、正己基、氨基乙基、甲基氨基乙基、乙基氨基乙基、二甲基氨基乙基、丙烯酰基氨基乙基、甲基丙烯酰基氨基乙基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、C1-C4-烷基-磺酰基、丙烯酰基或甲基丙烯酰基;或者R1是携带连接基和标记的氨基乙基、丙烯酰基或丙烯酰基氨基乙基,和

R2和R3,相互独立地为氢或C1-C4-烷基,或R2和R3共同形成亚乙基桥;

及其互变异构体、溶剂合物和药学上可接受的盐。

2. 根据权利要求1的式(I)化合物,其中R1是甲基、正己基、2-氨基乙基、2-(甲基氨基)乙基、2-(乙基氨基)乙基、2-(丙烯酰基-氨基)乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、C1-C4-烷基磺酰基、丙烯酰基或甲基丙烯酰基。

3. 根据权利要求1的式(I)化合物,其中R1是各自携带连接基和标记的2-氨基乙基、丙烯酰基或2-(丙烯酰基氨基)乙基。

4. 根据权利要求1的式(I)化合物,其中R1是甲基、2-氨基乙基、2-(丙烯酰基氨基)乙基、2-乙氧基乙基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、异丙基磺酰基、丙烯酰基或甲基丙烯酰基。

5. 根据权利要求1的式(I)化合物,其中R1是甲基、2-氨基乙基、2-(丙烯酰基氨基)乙基、2-乙氧基乙基、甲基磺酰基、乙基磺酰基或丙烯酰基。

6. 根据权利要求1的式(I)化合物,其中R1是甲基、2-(丙烯酰基氨基)乙基、甲基磺酰基或丙烯酰基。

7. 根据权利要求1的式(I)化合物,其中R1是各自携带连接基和选自生物素、荧光团或聚合物珠的标签的2-氨基乙基或丙烯酰基。

8. 根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物,其中R2和R3,相互独立地为氢、甲基、乙基或异丙基,或者R2和R3共同形成亚甲基桥或亚乙基桥。

9. 根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物,其中R2和R3都为氢、一个氢和一个甲基,或者二者都为甲基,或者一起形成亚乙基桥。

10. 根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物,其中R2是(S)-2-甲基、(R)-2-甲基、(R)-3-甲基或(S)-3-甲基,和R3是氢,或R2和R3为(2R,6S)-2,6-二甲基、(2R,6R)-2,6-二甲基, (2R,3R)-2,3-二甲基、(2S,5S)-2,5-二甲基、(3S,5R)-3,5-二甲基、(3S,5S)-3,5-二甲基、2,5-亚乙基桥、2,6-亚乙基桥、3,5-亚乙基桥,或者二者都为氢。

11. 根据权利要求1的式(I)化合物,其中R1是甲基、正己基、2-氨基乙基、2-(丙烯酰基氨基)乙基、2-乙氧基乙基、甲基磺酰基、乙基磺酰基或丙烯酰基,及R2和R3为氢。

12. 根据权利要求1的式(I)化合物,其中R1是甲基、2-(丙烯酰基氨基)乙基、甲基磺酰基或丙烯酰基,及R2和R3为氢。

13. 根据权利要求1的式(I)化合物,其中R1是甲基或甲基磺酰基,及R2和R3为氢。

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