[发明专利]用于前房内药物递送的缓释储库式植入物

权利要求书

1.一种供眼内使用以便治疗眼内压升高的缓释植入物，该植入物被构造用于对患有眼内压(IOP)升高的患者进行前房内或前玻璃体施用，所述植入物包含由聚合物包裹的抗高压剂的核心，所述聚合物限制所述抗高压剂从所述植入物进入所述患者眼中的流通率，其中所述植入物提供治疗有效量的所述抗高压剂进入所述眼中的线性释放率持续时间达12天与365天之间。

2.如权利要求1所述的植入物，其中所述聚合物是非生物降解的聚合物。

3.如权利要求2所述的植入物，其中所述聚合物选自由硅胶弹性体、聚(乙烯-共-醋酸乙烯酯)以及聚氨酯组成的组。

4.如权利要求1所述的植入物，其中所述聚合物是生物可降解的聚合物。

5.如权利要求4所述的植入物，其中所述聚合物是脂肪族聚酯。

6.如权利要求1所述的植入物，其中抗高压剂选自由以下组成的组：降压脂质、β肾上腺素受体对抗剂、α肾上腺素激动剂、拟交感神经药、缩瞳剂、碳酸酐酶抑制剂、Rho激酶抑制剂、钙通道阻滞剂、伐普坦(vaptan；抗利尿激素受体对抗剂)以及大麻类。

7.如权利要求6所述的植入物，其中抗高压剂选自由以下组成的组：比马前列素(bimatoprost)、拉坦前列素(latanoprost)、曲伏前列素(travoprost)、乌诺前列酮(unoprostone)、EP2/EP4受体激动剂、噻吗洛尔(timolol)、倍他洛尔(betaxolol)、左倍他洛尔(levobetaxolol)、卡替洛尔(carteolol)、左布诺洛尔(levobunolol)、心得安(propranolol)、溴莫尼定(brimonidine)、安普乐定(apraclonidine)、肾上腺素、地匹福林(dipivefrin)、毛果芸香碱(pilocarpine)、多佐胺(dorzolamide)、布林佐胺(brinzolamide)、乙酰唑胺(acetazolamide)、Rho激酶抑制剂、红海海绵素B化合物、PF-04217329、PF-03187207、AR-102、AL-6221、AL-3789、钙通道阻滞剂、伐普坦、乙酸阿奈可他(anecortave acetate)及类似物、利尿酸以及大麻类。

8.如权利要求6所述的植入物，其中抗高压剂是眼部抗高压药的组合。

9.如权利要求8所述的植入物，其中所述组合选自由以下组成的组：比马前列素/噻吗洛尔、曲伏前列素/噻吗洛尔、拉坦前列素/噻吗洛尔、溴莫尼定/噻吗洛尔以及多佐胺/噻吗洛尔。

10.如权利要求1所述的植入物，其中所述抗高压剂是EP2激动剂。

11.一种释放降压脂质的储库式植入物，所述植入物适用于前房内应用和玻璃体内应用以便治疗眼部病状，并且包含由挤压成细丝并且用醋酸纤维素涂布的API/PCL/普朗尼克类(Pluronics)制造的核心，其中所述储库式植入物提供降压脂质在12天时间内的线性释放率。

12.如权利要求11所述的储库式植入物，其中所述降压脂质是EP2激动剂。

13.如权利要求12所述的储库式植入物，其中所述眼部病状是高眼压症。

14.根据权利要求13所述的前房内储库式植入物，其中所述眼内压在最少5周内降低到基线以下约30％至45％。

15.根据权利要求13所述的玻璃体内储库式植入物，其中所述眼内压在最初3周内降低到基线以下大约15％至20％的最大值。

16.如权利要求12所述的储库式植入物，其中所述总载药量是200ug。

17.如权利要求12所述的储库式植入物，其中所述药物释放率是0.2微克/天。

18.一种释放降压脂质的储库式植入物，所述植入物适用于前房内和玻璃体内应用以便治疗眼部病状并且包含位于硅胶管中央的所述降压脂质的核心，所述硅胶管的末端由不可渗透的乙烯醋酸乙烯酯共聚物封闭，其中所述药物从所述硅胶管的两侧流出以便提供在21天时间内的线性释放。

19.如权利要求18所述的储库式植入物，其中所述硅胶管具有1mm的直径。