[发明专利]含卡纳格列净的片剂

权利要求书

1.一种片剂，其包括式(A)的化合物：

或其药物学可接受盐，以及一种或多种药物学可接受添加剂，其中所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的约30至95重量%范围内的量存在。

2.根据权利要求1所述的片剂，其中所述化合物(A)的药物学可接受盐为所述化合物(A)的半水合物。

3.根据权利要求1所述的片剂，其中所述药物学可接受添加剂包括赋形剂(填料)、粘合剂、崩解剂和润滑剂。

4.根据权利要求3所述的片剂，其中a)所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的30至95重量%范围内的量存在；b)所述赋形剂(填料)以所述片剂的约0至70重量%范围内的量存在；c)所述粘合剂以所述片剂的约1至25重量%范围内的量存在；d)所述崩解剂以所述片剂的约1至25重量%范围内的量存在；和e)所述润滑剂以所述片剂的约0.25至20重量%范围内的量存在。

5.根据权利要求3所述的片剂，其中a)所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的50至90重量%范围内的量存在；b)所述赋形剂或填料以所述片剂的约5至15重量%范围内的量存在；c)所述粘合剂以所述片剂的约1至5重量%范围内的量存在；d)所述崩解剂以所述片剂的约1至5重量%范围内的量存在；和e)所述润滑剂以所述片剂的约1至10重量%范围内的量存在。

6.根据权利要求1至5任一项所述的片剂，其中所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的65至90重量%范围内的量存在。

7.根据权利要求3所述的片剂，其中所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的70±2重量%的量存在；所述赋形剂或填料以所述片剂的12±2重量%的量存在；所述粘合剂以所述片剂的3±1重量%的量存在；所述崩解剂以所述片剂的4±1重量%的量存在；和所述润滑剂以所述片剂的4±2重量%的量存在。

8.根据权利要求6或7所述的片剂，其以所述片剂的3至10重量%范围内的量进一步包括包覆剂。

9.根据权利要求3至8任一项所述的片剂，其中所述润滑剂为滑石和硬脂基富马酸钠。

10.根据权利要求1所述的片剂，其中a)所述化合物(A)半水合物以约204mg的量存在；b)D-甘露糖醇以约36mg的量存在；c)羟丙基纤维素以约8mg的量存在；d)交联甲羧纤维素钠以约11.2mg的量存在；e)滑石以约2.8mg的量存在；和f)硬脂基富马酸钠以约8mg的量存在。

11.根据权利要求1所述的片剂，其中a)所述化合物(A)半水合物以约102mg的量存在；b)D-甘露糖醇以约18mg的量存在；c)羟丙基纤维素以约4mg的量存在；d)交联甲羧纤维素钠以约5.6mg的量存在；e)滑石以约1.4mg的量存在；和f)硬脂基富马酸钠以约4mg的量存在。

12.根据权利要求1所述的片剂用于治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素抵抗、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸的血浓度升高、甘油的血浓度升高、高血脂症、肥胖症、高甘油三酯血症、X症候群、动脉粥状硬化症或高血压的发展或发病的用途。

13.根据权利要求1所述的片剂用于治疗或延缓II型糖尿病或肥胖症的发展或发病的用途。

14.根据权利要求1所述的片剂用于治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素抵抗、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸的血浓度升高、甘油的血浓度升高、高血脂症、肥胖症、高甘油三酯血症、X症候群、动脉粥状硬化症或高血压的发展或发病，从而任选地与抗糖尿病剂、抗高血糖剂、降血脂剂或脂质降低剂、抗肥胖剂、抗高血压剂或食欲抑制剂组合给药的用途。

15.一种治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素抵抗、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸的血浓度升高、甘油的血浓度升高、高血脂症、肥胖症、高甘油三酯血症、X症候群、糖尿病并发症、动脉粥状硬化症或高血压的发展或发病的方法，其包括将治疗有效量的根据权利要求1所述的片剂向需要治疗的哺乳类动物给药。